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      ω?3類似物的制作方法

      文檔序號:12139719閱讀:來源:國知局

      技術特征:

      1.一種具有式(I)的化合物:

      其中

      A選自OR1、C(O)R1、C(O)OR1、C(O)NR1R2、OP(O)(OR1)2、C(O)OP(O)(OR1)2、P(OR1)3、C(O)OP(OR1)3、C(O)P(OR1)3、OS(O)(OR1)2、C(O)S(O)(OR1)2、OS(O)2(OR1)、C(O)S(O)2(OR1)、OSR1、C(O)SR1、OSR1R2、C(O)SR1R2、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基和雜芳基;

      B是含有從7至25個碳原子的烴鏈,其中該烴鏈是飽和的或不飽和的、支鏈或非支鏈的,并且包括一個或多個選自O、N和S的雜原子;

      W和Y選自CH2、O和NR1,其中W可以與X和B形成5-或6-元環(huán)烷基環(huán)或雜環(huán)烷基環(huán);

      X選自CH2、O、NR1和S;

      C是CH2

      m是0、1或2;

      Z選自烷基、雜烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基,這些基團是任選取代的,

      其中R1和R2獨立地選自H、OH、烷基、雜烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、雜烷基環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳烷基,這些基團是任選取代的,

      或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物。

      2.根據(jù)權利要求1所述的具有式(I)的化合物,其中A是C(O)OR1。

      3.根據(jù)權利要求2所述的具有式(I)的化合物,其中R1是H或烷基。

      4.根據(jù)權利要求3所述的具有式(I)的化合物,其中烷基是甲基。

      5.根據(jù)權利要求3所述的具有式(I)的化合物,其中烷基是乙基。

      6.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈含有13個碳原子。

      7.根據(jù)權利要求1至5中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈含有14個碳原子。

      8.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈是飽和的。

      9.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈是非支鏈的。

      10.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該一個或多個雜原子是在沿著該烴鏈的3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-、10-、11-、12-、和13-位置中的一個或多個中。

      11.根據(jù)權利要求10所述的具有式(I)的化合物,其中該一個或多個雜原子是處于沿著該烴鏈的3-或13-位置處。

      12.根據(jù)權利要求10所述的具有式(I)的化合物,其中該一個或多個雜原子是處于沿著該烴鏈的3-和13-位置處。

      13.根據(jù)權利要求1至11中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈包括一個S原子。

      14.根據(jù)權利要求1至10或12中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈包括兩個S原子。

      15.根據(jù)權利要求1至11中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈包括一個O原子。

      16.根據(jù)權利要求1至10或12中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中該烴鏈包括兩個O原子。

      17.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中W和Y兩者都是NH,X是O并且在X與該X被附接至其上的原子之間的鍵是雙鍵。

      18.根據(jù)以上權利要求中任一項所述的具有式(I)的化合物,其中Z是芳基。

      19.根據(jù)權利要求18所述的具有式(I)的化合物,其中該芳基是苯基。

      20.根據(jù)權利要求18或19所述的具有式(I)的化合物,其中該芳基被烷基或鹵素取代。

      21.根據(jù)權利要求20所述的具有式(I)的化合物,其中該烷基是甲基。

      22.根據(jù)權利要求20所述的具有式(I)的化合物,其中該鹵素是氟或氯。

      23.根據(jù)權利要求18或19所述的具有式(I)的化合物,其中該芳基被一個或多個鹵素、一個或多個烷基、或其組合取代。

      24.根據(jù)權利要求23所述的具有式(I)的化合物,其中該芳基被鹵素和烷基取代。

      25.根據(jù)權利要求24所述的具有式(I)的化合物,其中該鹵素是氯。

      26.根據(jù)權利要求24或25所述的具有式(I)的化合物,其中該烷基被一個或多個鹵素原子取代。

      27.根據(jù)權利要求26所述的具有式(I)的化合物,其中該被取代的烷基是CF3

      28.一種藥物組合物,該藥物組合物包含治療有效量的根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物、以及一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

      29.一種治療增生性障礙的方法,該方法包括向對其有需要的患者給予根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物。

      30.一種治療增生性障礙的方法,該方法包括向對其有需要的患者給予根據(jù)權利要求28所述的藥物組合物。

      31.根據(jù)權利要求29或30所述的方法,其中該增生性障礙是轉移性癌癥。

      32.一種誘導細胞、尤其經(jīng)歷細胞分裂的細胞中的細胞凋亡的方法,該方法包括使該細胞與根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物、或根據(jù)權利要求28所述的組合物接觸。

      33.一種抑制細胞遷移的方法,該方法包括使該細胞與根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物、或根據(jù)權利要求28所述的藥物組合物接觸。

      34.根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物用于治療增生性障礙的用途。

      35.根據(jù)權利要求28所述的藥物組合物用于治療增生性障礙的用途。

      36.根據(jù)權利要求34或35所述的用途,其中該增生性障礙是轉移性癌癥。

      37.根據(jù)權利要求1至27中任一項所述的具有式(I)的化合物、或其混合物在用于治療增生性障礙的藥劑的制造中的用途。

      38.根據(jù)權利要求37所述的用途,其中該增生性障礙是轉移性癌癥。

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