1.一種式(I)化合物,
其中
X代表環(huán)碳或環(huán)氮原子;
R1代表
(C2-6)烷基;
經(jīng)氰基或(C1-3)烷氧基單取代的(C2-4)烷基;
(C1-4)氟烷基;
(C1-3)氟烷氧基;
五氟-硫烷基;
(C3-6)環(huán)烷基-L1-,其中
該(C3-6)環(huán)烷基視情況含有一個環(huán)氧原子;其中該(C3-6)環(huán)烷基未經(jīng)取代,或經(jīng)氟、(C1-3)烷基、(C1-3)烷氧基、羥基、氰基或(C1-3)氟烷基單取代,或經(jīng)氟二取代,或經(jīng)兩個氟取代基及一個選自(C1-3)烷基及氰基的取代基三取代;且
連接體L1代表直接鍵、(C1-2)亞烷基、氧或(C1-2)亞烷基-氧基;
5元或6元雜芳基,其獨立地視情況經(jīng)(C1-3)烷基單取代;
-NR11R12,其中
R11及R12獨立地代表氫、(C1-3)烷基、(C2-3)氟烷基、(C3-6)環(huán)烷基、經(jīng)氟單取代或二取代的(C3-6)環(huán)烷基、(C3-6)環(huán)烷基-(C1-3)烷基、(C1-3)烷氧基-(C2-3)烷基;
或R11及R12與其所附接的氮原子一起形成視情況經(jīng)氟單取代或二取代的4至6元環(huán);2-氧代基-吡咯啶基;或嗎啉基;
且(R4)n代表一或兩個獨立地選自以下各項的可選取代基:(C1-4)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、鹵素及氰基;
或R1與(R4)n一起形成稠合至苯基/吡啶環(huán)的非芳香族5元或6元環(huán);其中該5元或6元環(huán)視情況含有一或兩個獨立地選自氧及氮的雜原子;其中該稠合5元或6元非芳香族環(huán)獨立地視情況進一步經(jīng)氧代基或(C1-3)烷基單取代;經(jīng)(C1-3)烷基二取代;或經(jīng)二取代、三取代或四取代,其中一個取代基是氧代基且其余部分是(C1-3)烷基;
或R1與(R4)n一起形成稠合至該苯基/吡啶環(huán)的芳香族5元或6元環(huán);其中該5元或6元環(huán)視情況含有一或兩個選自氮的雜原子,其中該稠合5元或6元芳香族環(huán)獨立地視情況進一步經(jīng)單取代或二取代,其中取代基獨立地選自(C1-3)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、(C1)氟烷基或氰基;
或R1代表甲基或鹵素;且(R4)n代表一個選自(C1-3)氟烷氧基的取代基,該取代基在-CH2-CO-NH-基團的附接點的鄰位或間位附接至該苯基/吡啶基環(huán);
Y代表環(huán)碳或環(huán)氮原子;且
R2代表(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;(C3-6)環(huán)烷基-氧基;(C1-3)氟烷基;(C1-3)氟烷氧基;(C1-3)烷氧基-(C2-3)烷氧基;鹵素;氰基;或-NR21R22,其中R21及R22獨立地代表氫或(C1-3)烷基,或R21及R22與其所附接的氮原子一起形成視情況經(jīng)氟單取代或二取代的4至6元環(huán)或嗎啉基;
且
(R5)m代表一或兩個獨立地選自以下各項的任選取代基:(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;鹵素;氰基;(C1-3)氟烷基;及(C1-3)氟烷氧基;
或此化合物的鹽。
2.如權利要求1所述的化合物,其中X代表環(huán)碳原子;
或此化合物的鹽。
3.如權利要求1或2所述的化合物,其中R1代表
(C2-6)烷基;
經(jīng)氰基或(C1-3)烷氧基單取代的(C2-4)烷基;
(C1-4)氟烷基;
(C1-3)氟烷氧基;
五氟-硫烷基;
(C3-6)環(huán)烷基-L1-,其中
該(C3-6)環(huán)烷基視情況含有一個環(huán)氧原子;其中該(C3-6)環(huán)烷基未經(jīng)取代,或經(jīng)氟、(C1-3)烷基、(C1-3)烷氧基、羥基、氰基或(C1-3)氟烷基單取代,或經(jīng)氟二取代,或經(jīng)兩個氟取代基及一個(C1-3)烷基取代基三取代;且
連接體L1代表直接鍵、(C1-2)亞烷基、氧或(C1-2)亞烷基-氧基;
5元或6元雜芳基,其選自噁二唑基、吡嗪基、嘧啶基及吡啶基;其中該雜芳基獨立地視情況經(jīng)(C1-3)烷基單取代;或
-NR11R12,其中
R11及R12獨立地代表氫、(C1-3)烷基、(C2-3)氟烷基、(C3-6)環(huán)烷基、經(jīng)氟單取代或二取代的(C3-6)環(huán)烷基、(C3-6)環(huán)烷基-(C1-3)烷基、(C1-3)烷氧基-(C2-3)烷基;
或R11及R12與其所附接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁基或吡咯啶基環(huán),二者獨立地視情況經(jīng)氟單取代或二取代;或2-氧代基-吡咯啶基;
且(R4)n代表一個選自以下各項的任選取代基:(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-3)氟烷基、(C1-3)氟烷氧基、鹵素及氰基;
或R1與(R4)n一起形成非芳香族5元或6元環(huán),其稠合至該苯基/吡啶環(huán)以形成二環(huán)系統(tǒng);其中該二環(huán)系統(tǒng)選自2,3-二氫-苯并噁唑基、3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪基、2,3-二氫-1H-吲哚基及2,3-二氫-苯并呋喃基;其中該二環(huán)系統(tǒng)的該非芳香族5元或6元環(huán)部分獨立地視情況進一步經(jīng)氧代基單取代;或經(jīng)二取代、三取代或四取代,其中一個取代基是氧代基且其余部分是(C1-3)烷基;
或R1與(R4)n一起形成芳香族5元或6元環(huán),其稠合至該苯基/吡啶環(huán)以形成選自以下的二環(huán)芳香族環(huán)系統(tǒng):吡咯并[2,3-b]吡啶基、吲哚基、吲唑基、喹喔啉基、苯并咪唑基及喹啉基;其中該芳香族二環(huán)系統(tǒng)的該稠合5元或6元芳香族環(huán)部分獨立地視情況進一步經(jīng)單取代或二取代,其中取代基獨立地選自(C1-3)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、(C1)氟烷基或氰基;
或R1代表甲基或鹵素;且(R4)n代表一個選自(C1-3)氟烷氧基的取代基,該取代基在該-CH2-CO-NH-基團的該附接點的鄰位或間位附接至該苯基/吡啶基環(huán);
或此化合物的鹽。
4.如權利要求1或2所述的化合物,其中R1代表
(C2-6)烷基;
(C1-4)氟烷基;
(C1-3)氟烷氧基;
(C3-6)環(huán)烷基,其中該(C3-6)環(huán)烷基視情況含有一個環(huán)氧原子;其中該(C3-6)環(huán)烷基經(jīng)氟或(C1-3)氟烷基單取代,或經(jīng)氟二取代;或
(C3-6)環(huán)烷基-氧基-,其中該(C3-6)環(huán)烷基視情況含有一個環(huán)氧原子;其中該(C3-6)環(huán)烷基未經(jīng)取代,或經(jīng)氟二取代;且(R4)n代表一個選自(C1-4)烷基或鹵素的可選取代基;
或此化合物的鹽。
5.如權利要求1或2所述的化合物,其中片段
代表4-環(huán)丙基-苯基、4-異丙基-苯基、4-二甲基氨基-苯基、4-三氟甲基-苯基、4-叔丁基-苯基、4-異丁基-苯基、4-(1-甲氧基-乙基)-苯基、4-(1-甲基-環(huán)丙基)-苯基、4-(環(huán)丙基-甲基)-苯基、4-(1-羥基-環(huán)丙基)-苯基、4-(環(huán)丙基-氧基)-苯基、4-(氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基、4-(氧雜環(huán)丁-3-基-氧基)-苯基、4-(3-羥基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基、4-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基、4-(環(huán)丁基-氧基)-苯基、4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基、4-([1,2,4]噁二唑-3-基)-苯基、4-(5-甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-苯基、4-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基、4-(1-氰基-環(huán)丙基)-苯基、4-(1-氰基-1-甲基-乙基)-苯基、4-(二乙基氨基)-苯基、4-(五氟-硫烷基)-苯基、4-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基、3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基、3-氟-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基、4-((2-甲氧基乙基)-甲基-氨基)-苯基、4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基、4-(3-甲氧基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基、4-(氧雜環(huán)丁-3-基-甲氧基)-苯基、4-(吡嗪-2-基)-苯基、4-(3-甲基-吡嗪-2-基)-苯基、4-(嘧啶-4-基)-苯基、4-(5-甲基-嘧啶-4-基)-苯基、4-(嘧啶-2-基)-苯基、4-(嘧啶-5-基)-苯基、4-(吡啶-4-基)-苯基、4-(吡啶-3-基)-苯基、4-(吡啶-2-基)-苯基、4-(3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基、4-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基、4-(2-氧代基-吡咯啶-1-基)-苯基、4-(2-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基、4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基、4-((3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-甲氧基)-苯基、4-(3,3-二氟-環(huán)丁基-氧基)-苯基、4-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-苯基、4-((3,3-二氟-環(huán)丁基)-甲氧基)-苯基、4-((3,3-二氟-1-甲基-環(huán)丁基)-甲氧基)-苯基;2-環(huán)丙基-吡啶-5-基、2-二甲基氨基-吡啶-5-基、2-異丙基-吡啶-5-基、2-(乙基-甲基-氨基)-吡啶-5-基、2-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-5-基、2-(吡咯啶-1-基)-吡啶-5-基、2-(環(huán)丙基-甲基-氨基)-吡啶-5-基、2-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-吡啶-5-基、2-(二乙基氨基)-吡啶-5-基、2-((2,2-二氟-乙基)-甲基-氨基)-吡啶-5-基、2-((2-甲氧基乙基)-甲基-氨基)-吡啶-5-基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-5-基、3-氟-2-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-5-基、3-氟-2-(吡咯啶-1-基)-吡啶-5-基、2-(3-氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-5-基、2-((環(huán)丙基甲基)-甲基-氨基)-吡啶-5-基、2-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-5-基、2-(3-甲氧基-氧雜環(huán)丁-3-基)-吡啶-5-基、2-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-5-基;2-氧代基-2,3-二氫-苯并噁唑-6-基、3-氧代基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基、4-甲基-3-氧代基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基、3-甲基-2-氧代基-2,3-二氫-苯并噁唑-6-基、3,3-二甲基-2-氧代基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基、1,3,3-三甲基-2-氧代基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基、2,2-二甲基-2,3-二氫-苯并呋喃-6-基、2,2-二甲基-2,3-二氫-苯并呋喃-5-基、3,3-二甲基-2,3-二氫-苯并呋喃-5-基;1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、1,3-二甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-6-基、1-乙基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-1H-吲唑-6-基、1,3-二甲基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲哚-5-基、1-甲基-1H-吲哚-6-基、1,3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1,3-二甲基-1H-吲哚-6-基、3-氰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、3-異丙基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、3-環(huán)丁基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、1-甲基-3-三氟甲基-1H-吲哚-5-基、喹喔啉-6-基、2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基、1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基、1-甲基-1H-苯并咪唑-6-基、喹啉-7-基;4-甲基-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基;或4-氟-2-(2,2,2-三氟乙氧基)-苯基;
或此化合物的鹽。
6.如權利要求1至5中任一項所述的化合物,其中
Y代表環(huán)氮原子;且
R2代表(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;(C1-3)氟烷基;(C1-3)氟烷氧基;(C1-3)烷氧基-(C2-3)烷氧基;鹵素;或氰基;且
(R5)m代表一個獨立地選自由以下組成的群的任選取代基:(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;鹵素;氰基;(C1-3)氟烷基;及(C1-3)氟烷氧基;
或
Y代表環(huán)碳原子;且
R2代表(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;(C3-6)環(huán)烷基-氧基;(C1-3)氟烷基;(C1-3)氟烷氧基;鹵素;或氰基;且
(R5)m代表一或兩個獨立地選自由以下組成的群的任選取代基:(C1-4)烷基;(C1-4)烷氧基;鹵素;氰基;(C1-3)氟烷基;及(C1-3)氟烷氧基;
或此化合物的鹽。
7.如權利要求1至5中任一項所述的化合物,其中
Y代表環(huán)氮原子;且
R2代表(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;(C1-3)氟烷基;(C1-3)氟烷氧基;(C1-3)烷氧基-(C2-3)烷氧基;鹵素;或氰基;且
(R5)m代表一個獨立地選自由以下組成的群的可選取代基:(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;鹵素;氰基;(C1-3)氟烷基及(C1-3)氟烷氧基;
或此化合物的鹽。
8.如權利要求1所述的化合物,其中
X代表環(huán)碳或環(huán)氮原子;
R1代表
(C2-6)烷基;
經(jīng)氰基單取代的(C2-4)烷基;
(C1-4)氟烷基;
(C3-6)環(huán)烷基-L1-,其中
該(C3-6)環(huán)烷基視情況含有一個環(huán)氧原子;其中該(C3-6)環(huán)烷基未經(jīng)取代,或經(jīng)氟、(C1-3)烷基、(C1-3)烷氧基、羥基、氰基或(C1-3)氟烷基單取代,或經(jīng)氟二取代;且
連接體L1代表直接鍵或(C1-2)亞烷基;或
5元或6元雜芳基,其獨立地視情況經(jīng)(C1-3)烷基單取代;
且(R4)n代表一或兩個獨立地選自以下各項的任選取代基:(C1-4)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、(C1-3)氟烷基、鹵素及氰基;
或R1與(R4)n一起形成芳香族5元或6元環(huán),其稠合至該苯基/吡啶環(huán)以形成選自以下的二環(huán)芳香族環(huán)系統(tǒng):吲哚基、吲唑基及喹啉基;其中該芳香族二環(huán)系統(tǒng)的該稠合5元或6元芳香族環(huán)部分獨立地視情況進一步經(jīng)單取代或二取代,其中取代基獨立地選自(C1-3)烷基、(C3-6)環(huán)烷基、(C1)氟烷基或氰基;
Y代表環(huán)碳或環(huán)氮原子;且
R2代表(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;(C3-6)環(huán)烷基-氧基;(C1-3)氟烷基;(C1-3)氟烷氧基;鹵素;或氰基
且
(R5)m代表一或兩個獨立地選自以下各項的任選取代基:(C1-4)烷基;(C3-6)環(huán)烷基;(C1-4)烷氧基;鹵素;氰基;(C1-3)氟烷基;及(C1-3)氟烷氧基;
或此化合物的鹽。
9.如權利要求1至5中任一項所述的化合物,其中片段
代表4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、3-氟-4-甲基-苯基、4-氟-3-甲基-苯基、4-氟-3-氰基-苯基、4-氟-3,5-二甲基苯基、4-氯-3-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟-4-甲氧基-苯基、4-氰基-3,5-二氟-苯基、4-甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-環(huán)丙基-苯基、3,4,5-三氟苯基、4-叔丁基-苯基、4-異丙基-苯基、4-(環(huán)丙基-氧基)-苯基、4-氯-3-三氟甲基-苯基、4-氟-3-三氟甲基-苯基、4-甲氧基-3-三氟甲基-苯基、4-二氟甲氧基-苯基、4-三氟甲氧基-苯基、4-氯-3-三氟甲氧基-苯基、4-氟-3-三氟甲氧基-苯基;5-氟-吡啶-2-基、5-溴-吡啶-2-基、5-氰基-吡啶-2-基、5-甲基-吡啶-2-基、5-乙基-吡啶-2-基、5-甲氧基-吡啶-2-基、6-氯-5-氟-吡啶-2-基、5-環(huán)丙基-吡啶-2-基、6-氰基-5-氟-吡啶-2-基、5-氰基-6-氟-吡啶-2-基、6-氯-5-氰基-吡啶-2-基、5-氯-6-氰基-吡啶-2-基、5-氰基-6-甲基-吡啶-2-基、5-氰基-4-甲基-吡啶-2-基、6-氰基-5-甲基-吡啶-2-基、5-氰基-6-異丁基-吡啶-2-基、5-氰基-6-甲氧基-吡啶-2-基、5-氰基-6-異丙氧基-吡啶-2-基、5-三氟甲基-吡啶-2-基、5-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-2-基、5-氰基-6-(2,2,2-三氟乙氧基)-吡啶-2-基、5-異丁基-吡啶-2-基、5-異丙氧基-吡啶-2-基、5-二甲基氨基-吡啶-2-基、4-環(huán)丙基-5-氰基-吡啶-2-基、5-(2-甲氧基-乙氧基)-吡啶-2-基或5-(3-氟吡咯啶-1-基)-吡啶-2-基;
或此化合物的鹽。
10.如權利要求1所述的化合物,其選自由以下組成的群:
N-[1-(4-氯-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-[1-(4-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-乙基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-異丙基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-叔丁基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-二氟甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-三氟甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-氟-3-三氟甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-氟-3-三氟甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(3,4,5-三氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-氟-3,5-二甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-3-三氟甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,5-二氟-4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-3-三氟甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(4-氟-3-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氯-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二甲基氨基-苯基)-N-[1-(3-氟-4-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(4-乙基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(4-三氟甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(3-氟-4-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(4-氟-3-甲基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氯-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(3,4,5-三氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[4-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-氮雜環(huán)丁-1-基-苯基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-氮雜環(huán)丁-1-基-苯基)-N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-氮雜環(huán)丁-1-基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-二甲基氨基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-氮雜環(huán)丁-1-基-苯基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((S)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丙氧基-苯基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丙氧基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丙氧基-苯基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-苯基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((S)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((S)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-吡啶-2-基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-吡啶-3-基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-吡啶-4-基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(5-甲基-嘧啶-4-基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-{1-[5-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-乙酰胺;
N-[1-(5-溴-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-環(huán)丙基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-[1-(5-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(5-異丁基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(6-氮雜環(huán)丁-1-基-吡啶-3-基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(5-乙基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-異丙氧基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-[1-(5-三氟甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氯-5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-二乙基氨基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-二乙基氨基-苯基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二乙基氨基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-6-乙基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二乙基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{4-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{4-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{4-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{4-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-苯基}-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-6-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-((R)-3-氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-3-基]-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(3,3-二氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丁基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-6-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-((S)-3-氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-((S)-3-氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氯-5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丙基甲基-苯基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(3-氟-氮雜環(huán)丁-1-基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(環(huán)丙基(甲基)氨基)-吡啶-3-基]-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(環(huán)丙基(甲基)氨基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(乙基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-吡啶-3-基}-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-{6-[(2-甲氧基-乙基)-甲基-氨基]-吡啶-3-基}-乙酰胺;
2-[6-(環(huán)丙基甲基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(環(huán)丙基甲基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(環(huán)丙基甲基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[6-(環(huán)丙基甲基-甲基-氨基)-吡啶-3-基]-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(6-二乙基氨基-吡啶-3-基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氯-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-環(huán)丙基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-環(huán)丙氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-環(huán)丁氧基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丁氧基-苯基)-N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丁氧基-苯基)-N-[1-(4-甲氧基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丁氧基-苯基)-N-[1-(5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲氧基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲氧基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-喹啉-7-基-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-甲基-3-氧代基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪-7-基)-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(6-氯-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-甲基-2-氧代基-2,3-二氫-苯并噁唑-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-羥基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3,3-二甲基-2-氧代基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3,3-三甲基-2-氧代基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-甲氧基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((R)-1-甲氧基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((S)-1-甲氧基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(5-甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-[1,2,4]噁二唑-3-基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(氧雜環(huán)丁-3-基氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-溴-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-二甲基氨基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁-3-基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(氧雜環(huán)丁-3-基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-1-甲基-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁氧基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-氟-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-1-甲基-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-1-甲基-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-1-甲基-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3-甲基-氧雜環(huán)丁-3-基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲氧基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-環(huán)丁基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-異丙基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-甲基-3-三氟甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-環(huán)丁基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-異丙基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲哚-6-基)-乙酰胺;
N-(1-(3-氰基-4-氟芐基)-1H-吡唑-3-基)-2-(4-(五氟-λ6-硫烷基)苯基)乙酰胺;
2-[4-(氰基-二甲基-甲基)-苯基]-N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-(1-((5-氰基吡啶-2-基)甲基)-1H-吡唑-3-基)-2-(4-(五氟-λ6-硫烷基)苯基)乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(5-氟-6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(5-氟-6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-三氟甲基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[6-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(6-吡咯啶-1-基-吡啶-3-基)-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-[4-(1-氰基-環(huán)丙基)-苯基]-N-[1-(3-氰基-4-氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-(1,3-二甲基-1H-吲哚-5-基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-3,5-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(3,3-二氟-環(huán)丁基甲氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(6-氰基-5-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基-乙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-甲基-3-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;及
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-((1S*,2S*)-2-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
或此化合物的鹽。
11.如權利要求1所述的化合物,其選自由以下組成的群:
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-甲氧基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-6-二氟甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-4-二氟甲基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3,3-二甲基-2,3-二氫-苯并呋喃-6-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-甲基-苯并二氫吡喃-7-基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-3-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(1-氰基-3,3-二氟-環(huán)丁基)-苯基]-N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
2-(3-氰基-4-異丁基-苯基)-N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-(3-氰基-4-異丁基-苯基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氮雜環(huán)丁-1-基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-異丙基-苯基)-N-[1-(5-吡咯啶-1-基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-{1-[5-(3,3-二氟-吡咯啶-1-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-環(huán)丙基甲氧基-3-三氟甲氧基-苯基)-乙酰胺;
2-(4-環(huán)丙基甲氧基-3-三氟甲氧基-苯基)-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
2-(4-叔丁基-苯基)-N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(4-異丙基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-環(huán)丙基)-苯基]-乙酰胺;
2-[4-(1-氰基-環(huán)丙基)-3-三氟甲基-苯基]-N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
2-[4-(1-氰基-環(huán)丙基)-3-三氟甲基-苯基]-N-[1-(3,4-二氟-芐基)-1H-吡唑-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(3,3,3-三氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-環(huán)丙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-甲基-4-三氟甲氧基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-環(huán)丙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-環(huán)丙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-(3-甲基-4-三氟甲氧基-苯基)-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-乙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-乙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-乙基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3,5-二甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3,5-二甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3,5-二甲基-4-(2,2,2-三氟-乙氧基)-苯基]-乙酰胺;
N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[5-甲基-6-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[5-甲基-6-(2,2,2-三氟-乙氧基)-吡啶-3-基]-乙酰胺;
N-[1-(6-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(3,3,3-三氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺;及
N-[1-(4-氰基-5-氟-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[3-甲基-4-(3,3,3-三氟-丙氧基)-苯基]-乙酰胺;
或此化合物的鹽。
12.一種醫(yī)藥組合物,其含有作為活性成份的如權利要求1至11中任一項所述的式(I)化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽及至少一種治療惰性賦形劑。
13.如權利要求1至11中任一項所述的式(I)化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽,其用作藥劑。
14.如權利要求1至11中任一項所述的式(I)化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽,其用于治療或預防癲癇;睡眠病癥;睡眠障礙;疼痛;神經(jīng)病癥;心血管病癥;癌癥;糖尿??;糖尿病性神經(jīng)病變;不育癥;及性功能障礙。
15.一種如權利要求1至11中任一項所述的式(I)化合物或其醫(yī)藥上可接受的鹽的用途,其用于制造用來治療或預防以下疾病的藥劑:癲癇;睡眠病癥;睡眠障礙;疼痛;神經(jīng)病癥;心血管病癥;癌癥;糖尿病;糖尿病性神經(jīng)病變;不育癥;及性功能障礙。