技術(shù)特征：

1.用于制備式(I)的化合物或其鹽或溶劑合物的方法，

該方法包含下列步驟：

(a)提供式(II)的化合物

(b)使式(II)的化合物在溶劑中接觸R⁴R⁵NH或其共軛堿或XYC＝NH，

得到式(I)的化合物，

其中R¹和R²各自獨(dú)立地選自氫、羥基、鹵素、硝基、氰基、-CF₃、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₆環(huán)烷基、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基、取代或未取代的C₃-C₆環(huán)烷氧基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基和取代或未取代的C₇-C₁₂芳烷基；

R³表示取代或未取代的C₁-C₆烷基、羥基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的C₇-C₁₂芳烷基或-NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷各自獨(dú)立地選自氫、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基和取代或未取代的C₇-C₁₂芳烷基；

R⁴和R⁵各自獨(dú)立地選自氫、羥基和取代或未取代的C₁-C₄烷基；

X和Y各自獨(dú)立地選自苯基和叔丁基；

n是選自0、1和2的整數(shù)；

且波狀線表示(E)-或(Z)-異構(gòu)體或(E)-和(Z)-異構(gòu)體的混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述溶劑包含水，優(yōu)選所述溶劑基本上是水性的且更優(yōu)選所述溶劑是水。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其中式(I)的化合物基本上是外消旋化合物，優(yōu)選是外消旋化合物。

4.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的方法，其中R¹是甲氧基或羥基，優(yōu)選是甲氧基，R²是乙氧基，且R³是甲基。

5.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的方法，其中R⁴或R⁵表示氫，優(yōu)選R⁴和R⁵各自表示氫。

6.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的方法，其中在催化劑、優(yōu)選酸性催化劑、更優(yōu)選硼酸催化劑的存在下進(jìn)行步驟(b)。

7.根據(jù)上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的方法，其中步驟(a)包含：

(i)提供式(III)的化合物

(ii)使式(III)的化合物任選地在堿的存在下接觸R⁸SO_mR⁹，

其中R⁸和R⁹各自獨(dú)立地相當(dāng)于R³，且m為1或2。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的方法，其中R⁸和R⁹各自表示甲基。

9.用于制備阿普斯特或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物的方法，其包含：

(aa)進(jìn)行上述權(quán)利要求任一項(xiàng)的方法；和

(bb)隨后進(jìn)行另外的合成步驟，得到阿普斯特。

10.用于制備包含阿普斯特或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物的藥物組合物的方法，該方法包含下列步驟：進(jìn)行根據(jù)權(quán)利要求9的方法，得到阿普斯特或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物；并且將所述得到的阿普斯特或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物、任選地另一種活性藥物成分與藥學(xué)上可接受的賦形劑、載體和/或稀釋劑混合。

11.具有下式的任一個(gè)的化合物：

其中R^a是氫或甲基，且波狀線表示(E)-或(Z)-異構(gòu)體或(E)-和(Z)-異構(gòu)體的混合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求11的化合物用于制備阿普斯特或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物的用途。

13.方法，其包含下列步驟：

(xa)提供式(III)的化合物

(xb)使式(III)的化合物與二甲亞砜、任選地在堿的存在下反應(yīng)，

得到下式的化合物：

其中R¹和R²如權(quán)利要求1中所定義，且波狀線表示(E)-或(Z)-異構(gòu)體或(E)-和(Z)-異構(gòu)體的混合物。

14.根據(jù)權(quán)利要求13的方法，其中得到基本上僅式(IX)的化合物或基本上僅式(X)的化合物。

15.根據(jù)權(quán)利要求13或14的方法，其中進(jìn)行另外的反應(yīng)，得到式(XI)的化合物