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      具有抗HIV作用的苯基和叔丁基乙酸取代的吡啶酮的制作方法

      文檔序號:12139730閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.式I的化合物:

      其中:

      R1是任選被1至4個選自C1-3烷基、鹵素或-CH2CH2CH2O-的取代基取代的苯基,其中該基團與苯基上的相鄰碳原子鍵合形成環(huán);

      L是鍵、C1-3亞烷基、-SO2-、-SO2CH2-、-NHSO2-、-NHSO2CH2-、-C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)NHCH2-、-C(O)OCH2-、-C(O)C(O)-、-CH2C(O)-、C3-7雜芳基或-C3-7雜芳基NH-,其中每個雜芳基包含1至3個選自S、N和O的雜原子;

      R2是H、環(huán)己基或苯基,其中所述環(huán)己基和苯基任選被1至3個選自C1-3烷基和鹵素的取代基取代;

      R3是H或-NHSO2R4,其中R4是C1-8烷基,并且其中所述烷基可以包括環(huán)烷基部分。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物,其中R1是任選被甲基取代的苯基。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物,其中L是鍵、-噁二唑基-NH-、-C(O)NH-或-C(O)NHCH2-。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項的化合物,其中R2是H、環(huán)己基或苯基,其中所述環(huán)己基和苯基任選被1或2個甲基取代。

      5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項的化合物,其中R3是H、-NHSO2CH3或-NHSO2CH2環(huán)己基。

      6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項的化合物,其中叔丁基所鍵合的碳上的立體化學(xué)如下所示

      。

      7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。

      8.一種藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求1-7中任一項的化合物或鹽。

      9.一種用于治療患者的至少部分由病毒的逆轉(zhuǎn)錄病毒科中的病毒介導(dǎo)的病毒感染的方法,所述方法包括向所述患者給予根據(jù)權(quán)利要求8的組合物。

      10.權(quán)利要求9的方法,其中所述病毒感染由HIV病毒介導(dǎo)。

      11.如權(quán)利要求1-7中任一項所定義的化合物或鹽,其用于藥物治療。

      12.如權(quán)利要求1-7中任一項所定義的化合物或鹽,其用于治療人類的病毒感染。

      13.如權(quán)利要求1-7中任一項所定義的化合物或鹽在制備用于治療人類的病毒感染的藥物中的用途。

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