技術(shù)特征：

1.一種通式Ⅰ的天冬氨酸衍生物

在通式Ⅰ中，R₁是氨基的保護(hù)基；R₂是體積較大的基團(tuán)；R₃是羧基的保護(hù)基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的通式Ⅰ，R₁可以為Boc(叔丁氧羰基),Fmoc(芴甲氧羰基)；R₂可以為STmob(間三甲氧基苯甲基硫基)或SSMe(甲基二硫基)；R₃可以為tBu(叔丁基)或Allyl(烯丙基)或Me(甲基)。

3.權(quán)利要求1的通式Ⅰ的化合物的制備方法，包括：α羧基的保護(hù)(例如用烯丙基，DIEA，DMF，室溫)，α羧基的脫保護(hù)(例如用PhNHCH₃，PdP(Ph)₃,THF,室溫)，β位引入基團(tuán)(例如用LiHMDS，TFA，MeOH，-78℃)，氨基的脫保護(hù)(例如用含HCl的EtOAc或含HCl的二氧六環(huán)，Et3SiH，室溫)，氨基的保護(hù)(例如用Fmoc-Osu或Fmoc-Cl，Et3N，二氯甲烷，室溫)。

4.權(quán)利要求1的通式Ⅰ的化合物，易形成天冬酰亞胺的序列H-Lys-Asp-Gly-Tyr-Ile-OH。

5.權(quán)利要求1的通式Ⅰ的化合物，抑制形成天冬酰亞胺形成的方法。天冬氨酸衍生物上的β位基團(tuán)(R2)具有抑制此衍生物形成天冬酰亞胺副產(chǎn)物的作用。