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      5?氨基酮戊酸及其衍生物的鹽化合物和應(yīng)用的制作方法

      文檔序號(hào):11930398閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.5-氨基酮戊酸及其酯衍生物的鹽化合物,其特征在于由堿基化合物與乙酸衍生物制成,其結(jié)構(gòu)如通式(1)和(2)所示:

      NH2CH2COCH2CH2COOR·X-COOH 或 NH3+CH2COCH2CH2COOR·X-COO- (1)

      NH2CH2COCH2CH2CONR1R2·X-COOH 或 NH3+CH2COCH2CH2CONR1R2·X-COO- (2)

      其中,R可選自氫,有取代基或沒有取代基的烷基、環(huán)烷基、芳基;X分別代表R3YCH、R3(Y)2C或(Y)3C,其中Y選自Cl,Br,I或F;R3可選自氫、有取代或沒有取代的烷基、環(huán)烷基、或芳基;R1和R2可以相同或不同,可獨(dú)立或分別選自氫、有取代或沒有取代的烷基、環(huán)烷基、或芳基。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽化合物,其特征在于R、R1、R2可獨(dú)立或分別選自氫,或含有1至20個(gè)碳原子的有取代或沒有取代的直鏈烷基、支鏈烷基、或環(huán)烷基;優(yōu)選為1至10個(gè)碳原子或1至8個(gè)碳原子,特別優(yōu)選的是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、異丙基、異丁基、叔丁基、異戊基、異己基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基;R、R1、R2可以分別任選有一個(gè)或多個(gè)相同的或不同的親水性或非親水性取代基,親水性取代基選自羥基、硫醇、羧基、氨基甲酰、酯基、氨基、烷氨基、酰胺,非親水性取代基選自鹵素、硝基、氰基和芳基,所述芳基可含有一個(gè)或多個(gè)取代基,取代基選自鹵素、羥基、硫醇、氨基、烷氨基、羰基、酯、酰胺、烷基、鹵代烷基、烷氧基、羥烷基、硝基或氰基。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽化合物,其特征在于所述酸X-COOH是乙酸衍生物,其中X代表R3YCH、R3(Y)2C或(Y)3C,Y選自Cl、Br、I或F;R3可選自氫,含有1至20個(gè)碳原子的有取代或沒有取代的直鏈烷基、支鏈烷基、或環(huán)烷基;優(yōu)選為1至10個(gè)碳原子或1至8個(gè)碳原子,特別優(yōu)選的是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、異丙基、異丁基、叔丁基、異戊基、異己基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基,R3可以任選地有一個(gè)或多個(gè)相同的或不同的親水性或非親水性取代基,親水性取代基選自羥基、硫醇、羧基、氨基甲酰、酯基、氨基、烷氨基、羥烷基、酰胺,非親水性取代基選自鹵素、硝基、氰基和芳基,所述芳基可含有一個(gè)或多個(gè)取代基,取代基可選自一個(gè)或多個(gè)鹵素、羥基、硫醇、氨基、烷氨基、羰基、酯基、酰胺、烷基、鹵代烷基、烷氧基、羥烷基、硝基或氰基。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽化合物,其特征在于與乙酸衍生物生成鹽的堿基化合物可選自5-氨基酮戊酸,5-氨基酮戊酸甲酯或5-氨基酮戊酸己酯。

      5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽化合物,其特征在于乙酸衍生物可選自一氯乙酸或三氯乙酸。

      6.根據(jù)權(quán)利要求1至5,其特征在于所述的鹽化合物可通過鹽的轉(zhuǎn)換制得,方法為用堿中和組成為 Cl-NH3+CH2COCH2CH2COOR 或 Cl-NH3+CH2COCH2CH2CONR1R2 鹽酸鹽化合物或磷酸鹽化合物,其中R、R1和R2如權(quán)利要求1和2所述,然后與權(quán)利要求1或3中任意一項(xiàng)所述的酸反應(yīng)成鹽。

      7.根據(jù)權(quán)利要求1至5,其特征在于所述鹽化合物可由帶有氨基保護(hù)基的 NH2CH2COCH2CH2COOR 或NH2CH2COCH2CH2CONR1R2 制得,其中R、R1、R2如權(quán)利要求1和2所述,方法為除去氨基保護(hù)基,與權(quán)利要求1或3中任意一項(xiàng)所述的酸反應(yīng)成鹽。

      8.根據(jù)權(quán)利要求1至5,其特征在于,所述的鹽化合物可通過堿性樹脂離子交換法制得,方法為用堿性離子交換樹脂處理組成為 Cl-NH3+CH2COCH2CH2COOR 或 Cl-NH3+CH2COCH2CH2CONR1R2 鹽酸鹽或磷酸鹽,其中R、R1、R2如權(quán)利要求1和2所述,然后與權(quán)利要求1或3中任意一項(xiàng)所述的酸反應(yīng)成鹽。

      9.一種藥物組合物或藥物制劑,其特征在于包括權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物,以及至少一種可藥用或化妝用的輔料,添加劑,溶解介質(zhì),載體或賦形劑。

      10.試劑盒,其特征在于單瓶包裝試劑盒含有效劑量的權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物或權(quán)利要求9中所述的藥物組合物或藥物制劑,亦可是雙瓶包裝試劑盒:A瓶含有效劑量的權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物或權(quán)利要求9所述的藥物組合物或制劑,B瓶含有溶解介質(zhì),或一個(gè)或多個(gè)輔料、添加劑、螯合劑、表面滲透劑,光敏劑或治療劑。

      11.權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物或權(quán)利要求9中所述的藥物組合物在制備治療身體內(nèi)表面或外表面癌癥,癌前病癥,非癌癥或異常癥狀的光動(dòng)力學(xué)療法的藥物或治療劑中的應(yīng)用。

      12.權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物或權(quán)利要求9中所述的藥物組合物在制備光動(dòng)力學(xué)療法的診斷劑中的應(yīng)用。

      13.權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的鹽化合物或權(quán)利要求9中所述的藥物組合物在制備光動(dòng)力學(xué)療法的美容劑中的應(yīng)用。

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