技術(shù)特征：

1.一種靶向FΑP-alpha酶的抗腫瘤化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)如式I所示：

或者為式I所示化合物的同分異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)如式II所示：

2.一種如權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)將丙卡巴肼、芐氧羰基甘氨酰脯氨酸和縮合試劑，在0℃～30℃下攪拌并反應(yīng)，得混合物；

(2)反應(yīng)完畢后，向步驟(1)所得混合物中加入飽和鹽溶液，進(jìn)行淬滅、分離、純化，即得如權(quán)利要求1所述化合物。

3.如權(quán)利要求2所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的縮合試劑為1-羥基苯并三唑和N,N-二異丙基乙胺和2-(7-氧化苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、氯甲酸乙酯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽、N,N’-二異丙基碳二亞胺、六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷、1-氯N,N,2-三甲基丙烯胺中的至少一種的混合物。

4.如權(quán)利要求2或3所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中丙卡巴肼、芐氧羰基甘氨酰脯氨酸和縮合試劑的摩爾比為1:(1～3.0):(1.05～3.0)。

5.如權(quán)利要求2所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的丙卡巴肼采用如下方法制備而成：

(a)將對(duì)甲基苯甲酸溶于有機(jī)試劑，加入過(guò)量二氯亞砜，于60-80℃油浴加熱回流1-3h，旋蒸除去過(guò)量二氯亞砜，得對(duì)甲基苯甲酰氯，然后將對(duì)甲基苯甲酰氯重新溶于有機(jī)試劑中，緩慢加入異丙胺，控制溫度在30℃下，加料完畢繼續(xù)在室溫下攪拌反應(yīng)2-4h，然后升溫至40℃，繼續(xù)反應(yīng)20-40min，反應(yīng)結(jié)束后分離純化，得N-異丙基對(duì)甲基苯甲酰胺；

(b)將步驟(a)所得的對(duì)甲基苯甲酰氯溶于有機(jī)試劑，緩慢加入硝酸鈰銨混懸液，加料完畢，置于90-100℃油浴鍋中反應(yīng)20-30h，反應(yīng)結(jié)束后分離純化，得4-甲?；?N-異丙基苯甲酰胺；

(c)將步驟(b)所得的4-甲?；?N-異丙基對(duì)甲基苯甲酰胺與甲基肼硫酸鹽溶于有機(jī)試劑，加入三乙胺，將反應(yīng)裝置置于50-70℃油浴鍋中反應(yīng)5-7h，旋干溶劑，將混合物重新溶于有機(jī)試劑中，在0℃的低溫恒溫器中緩慢加入氰基硼氫化鈉，加料完畢，反應(yīng)體系逐漸升至室溫，反應(yīng)過(guò)夜，反應(yīng)結(jié)束后分離純化，即得丙卡巴肼。

6.如權(quán)利要求5所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(a)中的有機(jī)溶劑為干燥的二氯甲烷或氯仿，所述對(duì)甲基苯甲酸與二氯亞砜的摩爾比為1.0:(5.0～100)，所述對(duì)甲基苯甲酸與異丙胺的摩爾比為1:(5.0～10)。

7.如權(quán)利要求5所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(b)中的有機(jī)溶劑為硝酸溶液或醋酸溶液，所述硝酸鈰銨混懸液中硝酸溶液的濃度為3.0-5.0mmol/L，所述N-異丙基對(duì)甲基苯甲酰胺與硝酸鈰的摩爾投料比為1:(3.0～5.0)。

8.如權(quán)利要求5所述化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟(c)中的有機(jī)溶劑為無(wú)水乙醇或DMF，所述4-甲?；?N-異丙基苯甲酰胺與甲基肼硫酸鹽的摩爾比為1:(3.0～5.0)。

9.一種靶向FΑP-alpha酶的抗腫瘤化合物，其特征在于，所述化合物為如權(quán)利要求1所述化合物的衍生物或生理上可接受的鹽。

10.如權(quán)利要求1或9所述化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。