技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了一種纈沙坦的制備和純化方法，S1.?采用L?纈氨酸和醇加入到反應(yīng)釜中，緩慢滴加完二氯亞砜后，升溫回流反應(yīng)，加入醋酸異丙酯打漿，抽濾，得到中間體1；S2.?中間體1在溶劑中與起始物料2在堿性條件下發(fā)生親核反應(yīng)，得到中間體2；S3.?中間體2在溶劑中與正戊酰氯在堿性條件下發(fā)生親核反應(yīng)，得到中間體3；S4.?中間體3在溶劑中與疊氮化鈉和催化劑(?)?鷹爪豆堿?Cu(Ⅱ)配合物，發(fā)生環(huán)合反應(yīng)，洗滌后析晶，干燥得到纈沙坦。本發(fā)明環(huán)合反應(yīng)中使用疊氮化鈉和催化劑((?)?鷹爪豆堿?Cu(Ⅱ)配合物)，環(huán)合收率可達(dá)90%。本發(fā)明的純化方法纈沙坦原料純度>99.99%，溶劑殘留(乙酸乙酯)<0.5%，特定雜質(zhì)<0.01%，無其他未知單雜，對(duì)映異構(gòu)體雜質(zhì)未檢出。

技術(shù)研發(fā)人員：尹軍;姚亮元;袁紅波;王瓊瑤;鐘愛軍;宿亮
受保護(hù)的技術(shù)使用者：湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.30
技術(shù)公布日：2017.08.18