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      一種合成阿扎拉韋中間體的方法與流程

      文檔序號(hào):12776460閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種如式(I)所示的阿扎拉韋中間體(1S,2R)-1-環(huán)氧乙基-2-苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法,該合成方法的反應(yīng)式為:

      其特征在于包括下列步驟:

      步驟(1),將式(II)化合物1-苯基-3-丁烯-2-酮在催化劑1作用下與2-硝基芐胺發(fā)生不對(duì)稱(chēng)還原氨化反應(yīng),得到式(III)化合物(S)-3-氨基-4-苯基-1-丁烯;

      步驟(2),式(III)化合物與二碳酸二叔丁酯反應(yīng)保護(hù)氨基得到式(IV)化合物(S)-3-N-叔丁氧羰基氨基-4-苯基-1-丁烯;

      步驟(3),式(IV)化合物在催化劑2作用下與空氣中的氧氣發(fā)生環(huán)氧化反應(yīng),即制得式(I)化合物(1S,2R)-1-環(huán)氧乙基-2-苯乙基氨基甲酸叔丁酯;所述的步驟(1)中的催化劑1為手性氨基醇,結(jié)構(gòu)為:

      其中R1為氫原子、C1~C4的烷基、硝基、鹵素;

      所述的步驟(3)中的催化劑2為手性螺烯酚酮鐵絡(luò)合物,結(jié)構(gòu)為:

      其中R2為氫原子、C1~C4的烷基、鹵素。

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種阿扎拉韋中間體的合成方法,其特征在于:所述的步驟(1)中的催化劑1的用量只為式(II)化合物物質(zhì)的量的3~8%。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種阿扎拉韋中間體的合成方法,其特征在于:所述的步驟(2)中的催化劑2的用量只為式(IV)化合物物質(zhì)的量的2~5%。

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