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      用于降解c-Src激酶的化合物及其藥物組合物和應(yīng)用

      文檔序號(hào):40282072發(fā)布日期:2024-12-11 13:22閱讀:來源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物;

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,其特征在于,式(i)中,

      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,其特征在于,式(i)中,

      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,其特征在于,式(i)中,

      5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,其特征在于,式(i)中,

      6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(i)所示的化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,其特征在于,式(i)所示的化合物選自如下結(jié)構(gòu):

      7.一種c-src激酶降解劑,其包含權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的式(i)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物。

      8.一種藥物組合物,其包含權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的式(i)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物;以及可選地,藥學(xué)上可接受的載體。

      9.權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的式(i)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、幾何異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前藥、溶劑化物或同位素標(biāo)記衍生物,或權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備治療、預(yù)防和/或改善與c-src激酶相關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用。

      10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用,其特征在于,所述與c-src激酶相關(guān)的疾病包括:癌癥、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病、瘧疾、艾滋病、痛風(fēng)、糖尿病、腎功能衰竭、慢性肺部疾病;


      技術(shù)總結(jié)
      本發(fā)明公開了用于降解c?Src激酶的化合物及其藥物組合物和應(yīng)用,具體公開了式(I)所示的化合物以及包含其的藥物組合物,和它們?cè)谥苽渲委?、預(yù)防和/或改善與c?Src激酶相關(guān)的疾病,特別是癌癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明式(I)中的化合物是由選擇性的c?Src激酶配體連接E3泛素連接酶配體構(gòu)成,可以選擇性地降解c?Src激酶,用于癌癥治療,減少脫靶造成的毒副作用。

      技術(shù)研發(fā)人員:許竇楠,羅成,許斌,王明亮,陳智鳳
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:上海大學(xué)
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/12/10
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