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      酰胺化合物的制造方法與流程

      文檔序號(hào):39110593發(fā)布日期:2024-08-21 11:35閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

      技術(shù)特征:

      1.一種制造酰胺化合物的方法,所述方法包含使羧酸化合物與胺化合物在縮合劑和第一堿的存在下進(jìn)行反應(yīng)而得到酰胺化合物的工序,所述第一堿由式a表示,任選使用2種以上,所述第一堿相對(duì)于所述縮合劑的摩爾比即第一堿/縮合劑為1.8以下,

      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其中,所述縮合劑為脲鎓系縮合劑或2-鹵代-n-烷基吡啶鎓系縮合劑。

      3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法,其中,所述反應(yīng)在進(jìn)一步存在第二堿的條件下進(jìn)行。

      4.根據(jù)權(quán)利要求1~3中任一項(xiàng)所述的方法,其中,反應(yīng)在作為第二堿的過(guò)量的所述胺化合物的存在下進(jìn)行。

      5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的方法,其中,所述第二堿是在水中的共軛酸的pka為11以下的有機(jī)堿。

      6.根據(jù)權(quán)利要求3~5中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述第二堿選自式b1和b2中,任選使用2種以上,

      7.根據(jù)權(quán)利要求1~6中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述第一堿選自n-甲基咪唑、四甲基咪唑以及n-苯基咪唑,任選使用2種以上。

      8.根據(jù)權(quán)利要求1~7中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述反應(yīng)在溶劑的存在下進(jìn)行,所述溶劑選自鹵素系溶劑、腈系溶劑、酰胺系溶劑、醚系溶劑和芳香族烴系溶劑,任選使用2種以上。

      9.根據(jù)權(quán)利要求1~8中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述羧酸化合物為經(jīng)由連接基團(tuán)鍵合有羧酸化合物的固相合成用樹(shù)脂,或者所述胺化合物為經(jīng)由連接基團(tuán)鍵合有胺化合物的固相合成用樹(shù)脂。

      10.根據(jù)權(quán)利要求1~9中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述羧酸化合物是由式a1或式a2所表示的1種化合物、或2種以上的混合物、或經(jīng)由連接基團(tuán)鍵合有該化合物的固相合成用樹(shù)脂,

      11.根據(jù)權(quán)利要求1~10中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述胺化合物為式a3或式a4所表示的1種化合物、或2種以上的混合物、或經(jīng)由連接基團(tuán)鍵合有該化合物的固相合成用樹(shù)脂,

      12.根據(jù)權(quán)利要求1~11中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述脲鎓系縮合劑為式c1所表示的1種化合物、或2種以上的混合物,

      13.根據(jù)權(quán)利要求1~12中任一項(xiàng)所述的方法,其中,所述反應(yīng)在含有2種以上的不同的羧酸化合物、和/或2種以上的不同的胺化合物作為基質(zhì)的混合物中進(jìn)行。

      14.一種構(gòu)成化合物庫(kù)的化合物的制造方法,所述方法包含通過(guò)權(quán)利要求1~13中任一項(xiàng)所述的方法制造酰胺化合物的工序。

      15.一種通過(guò)羧基與氨基的脫水縮合形成酰胺鍵的方法,所述方法包含在羧酸化合物、胺化合物和縮合劑以及第一堿的存在下使之進(jìn)行反應(yīng)從而形成酰胺鍵的工序,所述第一堿為由式a所表示的1種化合物、或2種以上的化合物的混合物,所述第一堿相對(duì)于所述縮合劑的摩爾比即第一堿/縮合劑為1.8以下,


      技術(shù)總結(jié)
      根據(jù)本發(fā)明,可提供一種制造酰胺化合物的方法,前述方法包含使羧酸化合物與胺化合物在縮合劑和第一堿的存在下進(jìn)行反應(yīng)而得到酰胺化合物的工序,上述第一堿是由式A所表示的化合物,上述第一堿相對(duì)于上述縮合劑的摩爾比(第一堿/縮合劑)為1.8以下。

      技術(shù)研發(fā)人員:伊藤太亮,大澤泰生
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:中外制藥株式會(huì)社
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/8/20
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