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      基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成與評價方法

      文檔序號:40280206發(fā)布日期:2024-12-11 13:18閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述合成方法包括以下步驟:

      2.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物10和化合物2的thf溶液中,反應(yīng)過夜;用二氯甲烷萃取,用無水硫酸鈉除去多余水分,減壓除去溶劑;殘留物經(jīng)二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色固體dcx-2;

      3.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物12和化合物2的thf溶液中,反應(yīng)過夜;用二氯甲烷萃取,用無水硫酸鈉吸走多余水分,減壓除去溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色固體dcx-4;

      4.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物14和化合物2的thf溶液中,反應(yīng)過夜;用二氯甲烷萃取,用無水硫酸鈉吸去水分,減壓蒸發(fā)溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,收到黃色目標(biāo)物dcx-6;

      5.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物16和化合物2的thf溶液中,反應(yīng)過夜;用二氯甲烷萃取,用無水硫酸鈉除去水分,減壓除去溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色固體dcx-8;

      6.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物10和化合物5的thf溶液中,反應(yīng)10小時;用二氯甲烷萃取,用無水硫酸鈉除去水分,減壓除去溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色固體dcx-10;

      7.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,混合物在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合物加入溶有化合物12和化合物5的thf溶液中,反應(yīng)10小時;用二氯甲烷萃取,無水硫酸鈉除水,減壓除去溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色產(chǎn)物dcx-12;

      8.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合溶液加入到溶有化合物9和化合物4的thf溶液中,反應(yīng)12小時;用二氯甲烷萃取,無水硫酸鈉除水,減壓除去溶劑;殘留物經(jīng)層析柱提純,層析液為二氯甲烷/甲醇=20:1,得到黃色產(chǎn)物dcx-15;

      9.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成方法,其特征在于:所述步驟s17中,將抗壞血酸鈉和cuso4.5h2o溶于h2o中,在室溫下攪拌30分鐘;然后將混合溶液加入到溶有化合物12和化合物4的thf溶液中,反應(yīng)12小時;用二氯甲烷萃取,無水硫酸鈉去除殘余水分,減壓除去溶劑;殘留物用二氯甲烷/甲醇洗脫,得到黃色固體dcx-18;

      10.如權(quán)利要求1所述的基于二氰基異佛爾酮熒光探針的評價方法,其特征在于:所述評價方法包括以下步驟:


      技術(shù)總結(jié)
      本發(fā)明公開了基于二氰基異佛爾酮熒光探針的設(shè)計合成與評價方法。本發(fā)明中,基于熒光探針的設(shè)計原理和經(jīng)典的有機合成方法,首次設(shè)計并成功合成出一系列基于二氰基異佛爾酮熒光基團的,同時具有靶向能力和相關(guān)指標(biāo)檢測能力的雙功能熒光探針DCX?1~20,能夠精準(zhǔn)定位到肝細(xì)胞、溶酶體和線粒體,可以用于檢測H<subgt;2</subgt;S、Cys、過氧化氫、羧酸酯酶、乙酰膽堿酯酶、丁酰膽堿酯酶等生物標(biāo)志物。合成的代表性肝靶向熒光探針DCX?1具有優(yōu)異的光物理特性,對Cys良好的選擇性,對其他分析物沒有響應(yīng),卓越的抗干擾能力,良好的穩(wěn)定性,較低的細(xì)胞毒性,優(yōu)良的活細(xì)胞成像及肝靶向能力,并且可以用于斑馬魚體內(nèi)的Cys成像,實現(xiàn)了生物體內(nèi)尤其是肝細(xì)胞中Cys的可視化。

      技術(shù)研發(fā)人員:丁晨曦,王堅毅,劉敏
      受保護的技術(shù)使用者:廣西大學(xué)
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/12/10
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