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      一種EGFR酪氨酸激酶抑制劑的晶型及其制備方法與流程

      文檔序號:40280685發(fā)布日期:2024-12-11 13:19閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.一種式i化合物的晶型k,其特征在于,所述晶型k的x-射線粉末衍射圖譜在2θ角為6.8±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、19.8±0.2°、24.5±0.2°和30.0±0.2°處有特征峰;

      2.如權(quán)利要求1所述的晶型k,其特征在于,所述晶型k的x-射線粉末衍射圖譜在2θ角為6.8±0.2°、9.9±0.2°、11.3±0.2°、12.8±0.2°、15.7±0.2°、19.8±0.2°、20.7±0.2°、24.5±0.2°和30.0±0.2°處有特征峰;

      3.如權(quán)利要求1所述的晶型k,其特征在于,所述的晶型k的x-射線粉末衍射圖譜基本如圖10所示。

      4.如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的晶型k,其特征在于,所述晶型k的熱重分析圖譜基本如圖13所示。

      5.一種制備如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:將式i化合物加入到四氫呋喃中,在20~50℃攪拌12-60h,過濾,干燥,所得固體即為晶型k。

      6.一種制備如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:

      7.如權(quán)利要求6所述的方法,其特征在于,所述有機(jī)溶劑選自丙酮、甲基異丁基酮或四氫呋喃中的一種或多種;和/或,

      8.一種制備如權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述晶型k的方法,其特征在于,所述方法包括:

      9.如權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于,所述式i化合物和二甲亞砜的質(zhì)量體積比(mg/ml)為1:0.005;和/或,


      技術(shù)總結(jié)
      本申請涉及藥物晶型領(lǐng)域,具體涉及式I化合物的新晶型及其制備方法,本申請式I化合物的晶型K具有優(yōu)良的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性、較高的溶解度和生物利用度、以及較好的流動性和較低的引濕性的綜合優(yōu)勢,可以作為藥用晶型開發(fā)。此外,本申請式I化合物晶型K的制備條件溫和、操作簡單,工藝重現(xiàn)性好,純度高,適合工業(yè)化生產(chǎn)。

      技術(shù)研發(fā)人員:黃翠,張海云,谷慧科,王穎
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:成都苑東生物制藥股份有限公司
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/12/10
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