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      環(huán)九肽-1及其制備方法及應(yīng)用與流程

      文檔序號(hào):40281733發(fā)布日期:2024-12-11 13:21閱讀:來源:國知局

      技術(shù)特征:

      1.一種環(huán)九肽-1,其結(jié)構(gòu)如下所示:

      2.權(quán)利要求1所述環(huán)九肽-1在制備保濕產(chǎn)品和/或抗皺產(chǎn)品和/或緊致產(chǎn)品和/或舒緩產(chǎn)品和/或抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放產(chǎn)品和/或美白產(chǎn)品中的用途。

      3.權(quán)利要求1所述環(huán)九肽-1的制備方法,包括:將線性肽與環(huán)化試劑混合于溶劑中進(jìn)行環(huán)化反應(yīng),后處理制備得到環(huán)九肽-1;

      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)九肽-1的制備方法,其特征是:所述線性肽的制備方法為固相合成法;或,所述環(huán)化試劑為hbtu;或,所述溶劑為dmf、dcm和diea中至少1種;或,所述后處理包括環(huán)化后處理、切割處理和切割后處理。

      5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)九肽-1的制備方法,其特征是:所述環(huán)化后處理中,向環(huán)化反應(yīng)完成的試液中加入冰水或dcm,分離得到具有保護(hù)基團(tuán)的環(huán)肽;或,切割處理中的切割液包括e液或f液,e液由tfa、茴香硫醚、edt、phoh和水混合而成,tfa、茴香硫醚、edt、phoh和水以體積比為75-95:2-10:1-5:1-5:1-5的比例混合,f液由tfa、tis和水混合而成,tfa、tis和水以體積比為80-96:2-10:2-10的比例混合;或,切割后處理中,將切割處理完成的試液加入冰乙醚中,分離純化得到環(huán)九肽-1。

      6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)九肽-1的制備方法,其特征是:所述后處理中包括液相色譜法純化環(huán)九肽-1;或,所述環(huán)化反應(yīng)中,將線性肽加入溶劑中混合得到線性肽溶液,然后將線性肽溶液與環(huán)化試劑混合,在30-50℃下進(jìn)行環(huán)化反應(yīng);或,所述后處理中,環(huán)化反應(yīng)完成后,進(jìn)行環(huán)化后處理,得到具有保護(hù)基團(tuán)的環(huán)肽,加入切割液處理,最后進(jìn)行切割后處理,得到環(huán)肽。

      7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的環(huán)九肽-1的制備方法,其特征是:所述環(huán)化后處理中,向環(huán)化反應(yīng)完成的試液中加入冰水,析出固體,攪拌過濾,固體采用ea溶解,然后依次采用飽和碳酸氫鈉溶液和飽和食鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥,過濾,蒸干,得到具有保護(hù)基團(tuán)的環(huán)肽;或,所述環(huán)化后處理中,向環(huán)化反應(yīng)完成的試液中加入dcm,分層萃取,然后依次采用飽和碳酸氫鈉溶液和飽和食鹽水洗滌,無水硫酸鈉干燥,過濾,蒸干,得到具有保護(hù)基團(tuán)的環(huán)肽;或,所述切割后處理中,將切割處理完成的試液加入冰乙醚中,析出固體,離心洗滌,固體蒸干,純化,得到環(huán)肽;或,所述環(huán)化反應(yīng)中采用lc-ms監(jiān)測;或,溶劑為dmf、dcm和diea中至少1種,溶劑以其中dmf為計(jì)量基準(zhǔn),線性肽與dmf的使用量的關(guān)系為0.1-30mg/ml。


      技術(shù)總結(jié)
      本發(fā)明公開了環(huán)九肽?1及其制備方法及應(yīng)用,屬于環(huán)肽的合成及應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及氨基酸試劑經(jīng)活化后制備得到含有保護(hù)基的線性肽,然后通過環(huán)化處理制備得到具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的功能性環(huán)肽。本發(fā)明制備得到的功能性環(huán)肽的保濕效果好、抗皺效果好、緊致效果好、舒緩效果好、抑制神經(jīng)遞質(zhì)釋放效果好、美白效果好。本發(fā)明將線性肽制成功能性環(huán)肽后,增加了滲透性,提高了穩(wěn)定性,提高活性,降低了刺激性。

      技術(shù)研發(fā)人員:王輝平,傅小明,史曉海,王佳煒,邢海英
      受保護(hù)的技術(shù)使用者:杭州湃肽生化科技有限公司
      技術(shù)研發(fā)日:
      技術(shù)公布日:2024/12/10
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