或任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷基。
61. 如權(quán)利要求60所述的化合物,其中各個(gè)R12和R13獨(dú)立地選自氫、CH烷基、任選被 一個(gè)或多個(gè)Rn取代的苯基或任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的芐基。
62. 如權(quán)利要求61所述的化合物,其中所述苯基或芐基為未取代的。
63. 如權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R2為-C(0)OR5。
64. 如權(quán)利要求63所述的化合物,其中R5為氫或CK烷基。
65. 如權(quán)利要求1至64中任一項(xiàng)所述的化合物,其中各個(gè)R11獨(dú)立地選自-CN、鹵素、任 選取代的Cp6烷基、任選取代的C^烷氧基、-0-(CH2)n-(V8烷氧基或-C(0)NR12R13。
66. 如權(quán)利要求65所述的化合物,其中1?11選自-〇隊(duì)-(:1、4、-〇13、-0〇1 3、-0(:2115、-〇?3、-0CF3、-0- (CH2) 2-〇CH3或-C(0)NH2。
67. 如權(quán)利要求1至66中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3為任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代 的-(CH2)n-(C6_1Q#S)。
68. 如權(quán)利要求67所述的化合物,其中R3為-(CH2)n-苯基,任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代。
69. 如權(quán)利要求68所述的化合物,其中n為0。
70. 如權(quán)利要求67至69中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R9選自羥基、鹵素、任選取代的 CV6烷基、-OR5或-NR14R15。
71. 如權(quán)利要求70所述的化合物,其中R9選自羥基、氟、氯、甲基、乙基或三氟甲基。
72. 如權(quán)利要求70所述的化合物,其中R9為-0R5。
73. 如權(quán)利要求72所述的化合物,其中R5選自氫、CH烷基、鹵素取代的CH烷基或C2_8 烷氧基烷基。
74. 如權(quán)利要求73所述的化合物,其中R5選自三氟甲基、乙基或-(CH2) 20CH3。
75. 如權(quán)利要求70所述的化合物,其中R9為-NH-C(0)R8。
76. 如權(quán)利要求75所述的化合物,其中R9選自-NH-C(0)-CH烷基或-NH-C(0)-NH2。
77. 如權(quán)利要求67至69中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3為未取代的。
78. 如權(quán)利要求1和3至66中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3為氫。
79. 如權(quán)利要求1至77中任一項(xiàng)所述的化合物,其中Z為氧。
80. 如權(quán)利要求1至79中任一項(xiàng)所述的化合物,其中由實(shí)線和虛線表示的鍵為雙鍵。
81. 如權(quán)利要求1所述的化合物,其中所述化合物選自表1的化合物85-162、401-414、 523-538、540、541、543、545-551、664 和 696-707。
82. 具有式(II)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥物可接受的鹽:
其中 R2選自任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基和任選取代的C2_6炔基; R3選自氫、- (CH2)n-(C6_1Q芳基)、- (CH2)n-(5-10 元雜芳基)、- (CH2)n-(C3_1Q碳環(huán)基) 和-(CH2)n-(3-10元雜環(huán)基),各自任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代; Y選自N和CR4; 各個(gè)R4獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-OH、-C(O)R8、-S02R16、任選取代的Cp6烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔基、任選取代的CH烷氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C6_w 芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C7_14芳烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的5-10元雜芳 基, 或獨(dú)立地兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連接的碳原子一起形成選自任選取代的苯基、任選 取代的5-6元雜芳基、任選取代的C3_7碳環(huán)基和任選取代的3-7元雜環(huán)基的稠環(huán); 各個(gè)R9獨(dú)立地選自羥基、鹵素、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的CV6炔基、任選取代的ci_6烷基硫代、任選取代的c2_8烷氧基烷基、任選取代的c3_i(!碳環(huán)基、 任選取代的C6_1Q芳基、-OR5、-NR14R15、-C(0)R8、-S02R16、-CN和-NO2; R14選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C6_1(|芳基和-C(O)R8; R15選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C6_1(|芳基和-C(O)R8; 各個(gè)R8獨(dú)立地選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6 炔基、任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C6_1(|芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷 基、-NR12R13和-OR5; 各個(gè)R12獨(dú)立地選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔 基、任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C6_1(|芳基和任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷基; 各個(gè)R13獨(dú)立地選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔 基、任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C6_1(|芳基和任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷基; 各個(gè)R5獨(dú)立地選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔 基、任選取代的C2_8烷氧基烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C6_1(|芳基、任選被一個(gè)或多個(gè) Rn取代的C7_14芳烷基和任選被一個(gè)或多個(gè)R1(1取代的-(CH2)n-(3-10元雜環(huán)基); 各個(gè)Rltl獨(dú)立地選自任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基和任選取代的C2_6炔基, 或獨(dú)立地兩個(gè)偕Rici在一起為氧代; 各個(gè)R11獨(dú)立地選自鹵素、-CN、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的 (^6炔基和任選取代的Ci_6烷氧基; 各個(gè)R16獨(dú)立地選自任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔基、 任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C6_1(|芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷基、-NR12R13 和-OR5; Z選自氧和硫; 各個(gè)n獨(dú)立地為0至4的整數(shù);且 由實(shí)線和虛線表示的鍵獨(dú)立地選自單鍵和雙鍵。
83. 如權(quán)利要求82所述的化合物,其中如果R3為氫、則
兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連接的碳原子一起形成選自任選取代的5或6元雜芳基或任選 取代的5或6元雜環(huán)基的稠環(huán)。
84. 如權(quán)利要求82所述的化合物,其中式(II)還由式(IIa)表示:
R3選自-(CH2) n- ((V1。芳基)、-(CH2) n- (5-10 元雜芳基)、-(CH2) n- ((V1。碳環(huán)基) 和-(CH2)n-(3-10元雜環(huán)基),各自任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代;且 各個(gè)R9獨(dú)立地選自鹵素、任選取代的CH烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6 炔基、任選取代的CV6烷基硫代、任選取代的C2_8烷氧基烷基、任選取代的C3_1(|碳環(huán)基、任選 取代的C6_1Q芳基、-OR5、-NR14R15、-C(O)R8、-SO2R16和-NO2。
85. 如權(quán)利要求82至84中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R2選自任選取代的CH烷基。
86. 如權(quán)利要求85所述的化合物,其中R2選自甲基、乙基、異丙基或三氟甲基。
87. 如權(quán)利要求86所述的化合物,其中R2為甲基。
88. 如權(quán)利要求82、83和85至87中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3為氫。
89. 如權(quán)利要求82至87中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3選自-(CH2)n-(C6_1(l芳基),任 選被一個(gè)或多個(gè)R9取代。
90. 如權(quán)利要求89所述的化合物,其中R3為任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代的-(CH2)n-苯 基。
91. 如權(quán)利要求82和84至87中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3選自-(CH2)n-(9元雜環(huán) 基),任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代。
92. 如權(quán)利要求91所述的化合物,其中R3選自
93. 如權(quán)利要求82和84至87中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R3選自-(CH2)n-(K)元雜 環(huán)基),任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代。
94. 如權(quán)利要求93所述的化合物,其中R3選自
或多個(gè)R9取代。
95. 如權(quán)利要求89至94中任一項(xiàng)所述的化合物,其中n為0。
96. 如權(quán)利要求82至95中任一項(xiàng)所述的化合物,其中各個(gè)R 9獨(dú)立地選自氰基、鹵素、 任選取代的 Cp6烷基、-OR 5、-NR14R15或-C (O) R8。
97. 如權(quán)利要求96所述的化合物,其中R9選自甲基、乙基、丙基、異丙基或三氟甲基。
98. 如權(quán)利要求96所述的化合物,其中R9選自氟或氯。
99. 如權(quán)利要求96所述的化合物,其中R9為-OR5、且其中R5選自任選取代的C H烷基。
100. 如權(quán)利要求96或99所述的化合物,其中R 5選自甲基、乙基、丙基、異丙基或三氟 甲基。
101. 如權(quán)利要求96所述的化合物,其中R9為-NR 14R15,且其中各個(gè)R14和R 15獨(dú)立地選 自氫、Cp6烷基或-C (O)R 8。
102. 如權(quán)利要求101所述的化合物,其中R8選自任選取代的C H烷基、-OR5或-NR12R13。
103. 如權(quán)利要求102所述的化合物,其中各個(gè)R 12和R 13獨(dú)立地選自氫或C H烷基。
104. 如權(quán)利要求102所述的化合物,其中R 5選自氫或C H烷基。
105. 如權(quán)利要求96和101至103中任一項(xiàng)所述的化合物,其中各個(gè)R 14和R 15獨(dú)立地 選自氫、甲基、乙基、-C (0) NH2、-C (0) NHCH3、-C (0) N (CH3) 2, -C (0) OH 或-C (0) OEt。
106. 如權(quán)利要求96所述的化合物,其中R9為-C(O)R8。
107. 如權(quán)利要求96或106所述的化合物,其中R8選自任選取代的C H烷基或-NR12R13。
108. 如權(quán)利要求107所述的化合物,其中各個(gè)R 12或R 13獨(dú)立地選自氫或C H烷基。
109. 如權(quán)利要求89至95中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R 3為未取代的。
110. 如權(quán)利要求82至109中任一項(xiàng)所述的化合物,其中所有Y為CR 4。
111. 如權(quán)利要求82至109中任一項(xiàng)所述的化合物,其中
N0
112. 如權(quán)利要求111所述的化合物,其中
各自任選被一至四個(gè)R4取代。
113. 如權(quán)利要求111所述的化合物,其中
中的兩個(gè)Y為N。
選被一至三個(gè)R4取代。
115. 如權(quán)利要求82至114中任一項(xiàng)所述的化合物,其中R4選自氫、鹵素、-CN、任選取 代的Cp6烷基、任選取代的CH烷氧基或任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的5元雜芳基。
116. 如權(quán)利要求115所述的化合物,其中R4選自氫、氟、氯、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基 或噻唑基。
117. 如權(quán)利要求82至114中任一項(xiàng)所述的化合物,其中兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連 接的碳原子一起形成選自任選取代的5或6元雜芳基或任選取代的5或6元雜環(huán)基的稠環(huán)。
118. 如權(quán)利要求117所述的化合物,其中所述由兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連接的碳原
其中各個(gè)R17獨(dú)立地選自氫、任選取代的CH烷基、任選取代的C3_6環(huán)烷基、任選被一個(gè)或多 個(gè)Rn取代的C6_1(|芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷基,或任選取代的C2_8烷氧 基烷基。
119. 如權(quán)利要求118所述的化合物,其中R17選自氫、甲基、乙基、-(CH2)20H 或-(CH2)2OCH30
120. 如權(quán)利要求117所述的化合物,其中由兩個(gè)相鄰的R4連同與它
地選自氫、任選取代的Cp6烷基、任選取代的C3_6環(huán)烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)Rn取代的C7_14芳烷基,或任選取代的C2_8烷氧基烷基。
121. 如權(quán)利要求120所述的化合物,其中R18選自氫或甲基。
122. 如權(quán)利要求117至121中任一項(xiàng)所述的化合物,其中由兩個(gè)相鄰的R4連同與它們 連接的碳原子一起形成的5或6元雜芳基或5或6元雜環(huán)基上的取代基選自Cp6烷基、CK 烷氧基、氧代或鹵素。
123. 如權(quán)利要求122所述的化合物,其中由兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連接的碳原子一 起形成的5或6元雜芳基或5或6元雜環(huán)基上的取代基選自甲基、氟或氧代。
124. 如權(quán)利要求82至123中任一項(xiàng)所述的化合物,其中Z為氧。
125. 如權(quán)利要求82、83和85至124中任一項(xiàng)所述的化合物,其中由實(shí)線和虛線表示 的鍵為雙鍵,條件是當(dāng)由兩個(gè)相鄰的R4連同與它們連接的碳原子一起形成的任選取代的5
的鍵之一為單鍵。
126. 如權(quán)利要求82所述的化合物,其中所述化合物選自表1的化合物163-216、 241-243、245、246、248-252、254、255、258-261、263、415-430、552-561、566 和 629。
127. 具有式(III)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥物可接受的鹽:
其中 R1選自鹵素、-CN、-C(O)R8、-S02R16、任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代的C^烷基、任選被一個(gè) 或多個(gè)R4取代的C2_6烯基、任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代的C2_6炔基、任選被一個(gè)或多個(gè)R4取 代的C6_1(l芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代的5-10元雜芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代的 C3_1(l碳環(huán)基、和任選被一個(gè)或多個(gè)R4取代的3-10元雜環(huán)基; R3選自氫、- (CH2)n-(C6_1Q芳基)、- (CH2)n-(5-10 元雜芳基)、- (CH2)n-(C3_1Q碳環(huán)基) 和-(CH2)n-(3-10元雜環(huán)基),各自任選被一個(gè)或多個(gè)R9取代; 環(huán)A選自苯基、5-6元雜芳基、C3_7碳環(huán)基和3-7元雜環(huán)基,各自任選被一個(gè)或多個(gè)R4取 代; 各個(gè)R4獨(dú)立地選自鹵素、-CN、-0H、-C(0)R8、-S02R16、任選取代的Cp6烷基、任選取代的C2_6烯基、任選取代的C2_6炔基、任選取代的CH烷氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的任選 取代的C6_1(l芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R11取代的C7_14芳烷