中
[0117] X = CgScN；
[0118] R1獨(dú)立地選自0 =C=N-、
[0119] R2獨(dú)立地選自-H、-CfCs烷基、-CfCs環(huán)烷基、鹵素、二烷基氨基、CH2_二烷基氨基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但不是C1或0 =C=N-;且
[0120] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)，但在R1是0 =C=N-時(shí)除外。
[0121] 具有結(jié)構(gòu)式V的化合物以鹽形式提供如下：
[0123] 其中
[0124] m= 0-9 ;
[0125] η= 0-9 ；
[0126] X=CgScN；
[0127] R1獨(dú)立地選自
[0128] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0129] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0130] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外；
[0131] R7獨(dú)立地選自-H或甲基；且
[0132] Y是平衡離子。
[0133] 本發(fā)明進(jìn)一步包含具有結(jié)構(gòu)式V-A的化合物：
[0134]
[0135] 或其鹽或溶劑化物，其中
[0136] m= 0-9 ；
[0137] η= 0-9 ；
[0138] X=CgScN；
[0139] R1是 0 =C=N-、S=C=N-、
[0140] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0141] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0142] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0143] 本發(fā)明還包括具有結(jié)構(gòu)式V-B的化合物：
[0144]
[0145] 或其鹽或溶劑化物，其中
[0146] m= 0-9 ;
[0147] η= 0-9 ；
[0148] X=CgScN；
[0149] R1 獨(dú)立地選自 0 =C=N-、S=C=N-
[0150] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0151] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0152] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0153] 本文額外提供具有結(jié)構(gòu)式￥1、￥11、￥111、￥1114、￥111-8、以、以4和以-8的化合 物，其可用于聚糖的快速熒光標(biāo)記以及隨后的液相色譜和質(zhì)譜分析并且在下方立即示出。 此外，本文記載的式IV、IV-A、IV-B、V、ν-Α、ν-Β、VIII、VIII-A、VIII-B、IX、IX-A和IX-B可 以全部被超過(guò)一個(gè)的其中定義的R2基團(tuán)取代。
[0154] 式VI:
[0155]
[0158]R2獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、_C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但不是C1或0 =C=N-;且
[0159]R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)，但在R1是0 =C=N-時(shí)除外。
[0160] 式VII:
[0161]
[0162] 其中
[0163] m= 0-9 ;
[0164] η= 0-9 ;
[0165]R1 獨(dú)立地選自 0 =C=N-、S=C=Ν-、
[0166]R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0167]R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0168]R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0169] 式VIII:
[0170]
[0171] 其中
[0172] X=CgScN；
[0173] R1獨(dú)立地選自0 =C=N-、
[0174] R2獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、_C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但不是C1或0 =C=N-;且
[0175] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基 氨基、烷基膦酸、或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的 5-至8-元飽和或部分不飽和環(huán)，但在R1是0 =C=N-時(shí)除外。
[0176] 式VIII-A:
[0177]
[0178] 其中
[0179] X=CgScN；
[0180] R1獨(dú)立地選自0 =C=N-、
[0181] R2獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但不是C1或0 =C=N-;且
[0182] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)，但在R1是0 =C=N-時(shí)除外。
[0183] 式VIII-B:
[0184]
[0185] 其中
[0186] X=CgScN；
[0187] R1獨(dú)立地選自0 =C=N-、
[0188] R2獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、_C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但不是C1或0 =C=N-;且
[0189] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)，但在R1是0 =C=N-時(shí)除外。
[0190] 式IX:
[0191]
[0192] 其中
[0193] m= 0-9 ；
[0194] η= 0-9 ；
[0195] X = CgScN；
[0196] R1 獨(dú)立地選自 0 =C=N-、S=C=N-、
[0197] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0198] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0199] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0200] 式IX-A:
[0201]
[0202] 其中
[0203] m= 0-9 ；
[0204] η= 0-9 ；
[0205] X=C或N;
[0206] R1 獨(dú)立地選自 0 =C=N-、S=C=N-、
[0207] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0208] R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基氨 基、烷基膦酸或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的5-至 8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0209] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0210] 式IX-B:
[0211]
[0212] 其中
[0213] m= 0-9 ；
[0214] η= 0-9 ；
[0215] X=CgScN；
[0216] R1 獨(dú)立地選自 0 =C=N-、S=C=N-、
[0217] R2獨(dú)立地選自亞甲基、取代氮、氧、羰基、酰胺、酯、硫、亞砜或砜；
[0218]R3和R4獨(dú)立地選自-H、烷基、烷基氨基、烷基磺酸、烷基膦酸，其中R3或R4為烷基 氨基、烷基膦酸、或烷基磺酸，以及其中R3和R4可與它們所連接的氮一起形成任選取代的 5-至8-元飽和或部分不飽和環(huán)；且
[0219] R5獨(dú)立地選自-H、_CfC8烷基、-C廠心環(huán)烷基、鹵素、二烷基氛基、CH2_二烷基氛基、 氨基羰基、烷氧基羰基、或烷氧基，但C1或0 =C=N-除外、且R1是S=C=N時(shí)除外。
[0220] 下列方案I、II、III和IV可用于實(shí)現(xiàn)本發(fā)明并制備本文記載的化合物。
[0221] 方案I
[0222]
[0223] 制備（2-((2-(二乙基氨基）乙基）氨基甲?；┼?6-基）氨基甲酸2, 5-二 氧代啦略燒_1_基酯
[0224] 在裝有攪拌棒的10mL燒瓶中將40mgB溶解于2. 5mL1 : 4的二甲基甲酰胺：二 氯甲烷的混合物中并用N2吹掃。然后在燒瓶中加入1. 7mg二甲基氨基吡啶和181μL二環(huán) 己基碳二亞胺。攪拌lOmin之后，在燒瓶中加入含有2-(二乙基氨基）乙胺（57mg)的3mL 二氯甲烷。然后在室溫?cái)嚢?0小時(shí)。之后，將3mL水加入反應(yīng)燒瓶中。分離有機(jī)層，并且 用2mL二氯甲烷萃取水層。將有機(jī)層合并、干燥、隨后蒸發(fā)至干得到粗品。對(duì)其使用標(biāo)準(zhǔn)的 有機(jī)化學(xué)純化技術(shù)，得到目標(biāo)物C，純度> 95 %。
[0225] 1. 8gC溶解于5. 3g三氟乙酸與30mL二氯甲烷的混合物中。反應(yīng)混合物在室溫?cái)?拌48小時(shí)。減壓除去溶劑后，將粗品溶于30mL的0. 5NHC1中。用50mL等份的乙酸乙酯萃 取該混合物。將有機(jī)相合并、干燥、并蒸發(fā)至干，得到1.2克粗產(chǎn)品。對(duì)其使用標(biāo)準(zhǔn)有機(jī)化 學(xué)純化技術(shù)，得到目標(biāo)物D，純度> 98 %。
[0226] 在裝有攪拌棒的10mL干燥錐形燒瓶（Erlenmeyerflask)中將425mgD加入6mL 干燥乙腈中并使其溶解。在分開(kāi)的配有10mL滴液漏斗和攪拌棒的25mL燒瓶中將380mgN、 N-二琥珀酰亞胺基碳酸酯（DSC)溶于6mL干燥乙腈中，并用N2吹掃該系統(tǒng)。然后將D的溶 液轉(zhuǎn)移至滴液漏斗，并用lOmin的過(guò)程滴入DSC溶液中。然后將該溶液攪拌4小時(shí)。此時(shí)， 除去溶劑，并在室溫在高度真空條件下干燥目標(biāo)產(chǎn)品E。
[0227]方案II
[0229] 制備（4-((2-(二乙基氨基）乙基）氨基甲酰基）苯基）氨基甲酸2, 5-二氧代吡 咯烷-1-基酯
[0230] 方法一，在配有攪拌棒的干燥的100mL錐形燒瓶（Erlenmeyerflask)中，將2. 6g 普魯卡因胺A加入47g干燥乙腈中并使其溶解。在分開(kāi)的配有滴液漏斗和攪拌棒的1L燒 瓶中，將3. 2gN、N-二琥珀酰亞胺基碳酸酯（DSC)B溶于417g干燥乙腈中，并用N2吹掃該 系統(tǒng)。然后將普魯卡因胺溶液轉(zhuǎn)移至滴液漏斗中，并經(jīng)至少1小時(shí)滴加入DSC溶液中。然 后將該溶液攪拌4小時(shí)。此時(shí)，除去溶劑，并在室溫、高度真空條件下干燥（4-((2-(二乙基 氨基）乙基）氨基甲?；┍交┌被姿?, 5-二氧代吡咯烷-1-基酯C。
[0231] 方法二，在配有攪拌棒的干燥的100mL錐形燒瓶中，將8. 2g普魯卡因胺加入50mL 干燥二氯甲烷中并使其溶解。在分開(kāi)