(m, 2H),7.38-7.36 (m, 4H),7.15-7.12 (m, 1H),7.06 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 3.88(s,3H), 2.63(s,3H). 13C MMR (CDC13, 125 MHz):δ(ρρπ〇160.7， 159.3, 138.4, 137.7, 137.5, 129.0, 128.2, 126.7, 124.3, 119.7, 114.8, 55.6, 9.7.HRMS計算值為（C17H17N4O2) 3〇9·1：Μ6，實際值3〇9.135〇。
[0018] 實施例6
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la (0.1mmol，17.7 mg)，對三氟 甲基苯基疊氮(〇.2mmol，27.4mg)，DBU(0.01mmol，l .52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并 在氮氣氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠， 旋干柱層析，得到白色固體33^87%)。^ NMR (CDC13, 500 ΜΗζ): δ(ρρπ〇9.05 (s, 1H), 7.88 (d, J = 10.0 Hz, 2H),7.71 (d, J = 10.0 Hz, 2H),7.67 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.40-7.37 (m, 2H), 7.17-7.14 (m, 1H), 2.73 (s, 3H). 13C匪R (CDCh，125 MHz): 5(ppm) 158.9, 139.0, 138.3, 137.5, 137.4, 132.2 (d, J = 135.0 Hz), 129.1，127.0 (q, J = 25.0 Hz), 125.5，124.5，119.8，9.9. HRMS計算值為 (Ci7Hi4N4〇F3) 347.1114，實際值347.1114。
[0019] 實施例7
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la (0.1mmol，17.7 mg)，對乙酯 基苯基疊氮(0.2mmol，28.2mg)，DBU(0.Olmmol，1.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在 氮氣氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠，旋 干柱層析，得到白色固體3&8(95%)。咕MIR(CDC13, 500ΜΗζ):δ(ρρπ〇9.05(s,1H), 8.26 (d, J = 10.0 Hz, 2H),7.70 (d, J = 10.0 Hz, 2H),7.58 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.38-7.35 (m, 2H),7.15-7.12 (m, 1H),4.43 (q, J = 15.0 Hz, 2H),2.71 (s,3H), 1.42(t,J= 10.0 Hz, 3H). 13C匪R (CDCI3，125 MHz):δ(ρρπ〇165.2， 159.0, 138.9, 138.8, 137.5, 137.3, 131.9, 131.0, 129.0, 124.9, 124.4, 119.8, 61.6, 14.3, 9.9. HRMS計算值為(C19H19N4O3) 351.1457,實際值351.1462。
[0020]實施例8
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la(0.1mmol，17.7mg)，間氟苯 基疊氮(0.2mmol，27.4mg)，DBU(0.Olmmol，1.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在氮氣 氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠，旋干柱 層析，得到白色固體3&Μ95%)</Η NMR (CDC13, 500 ΜΗζ):δ(ρρπ〇9.05 (s, 1H), 7.71 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.59-7.55 (m, 1H), 7.39-7.36 (m, 2H), 7.31-7.27 (m, 3H), 7.17-7.14 (m, 1H), 2.71 (s, 3H). 13C NMR (CDC13, 125 MHz): δ(ρρπ〇162.7 (d, J = 1000.0 Hz), 159.0, 138.7, 137.5, 137.4, 136.6 (d, J = 35.0 Hz), 131.1 (d, J = 35.0 Hz), 129.1, 124.4, 120.8 (d, J = 15.0 Hz), 119.8, 117.2 (d, J = 90.0 Hz), 113.1 (d, J = 90.0 Hz), 9.9. HRMS計算值為(C16H13N4OF) 297.1146，實際 值297.1147。
[0021 ]實施例9
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la (0.1mmol，17.7 mg)，間氯苯 基疊氮(0.2mmol，30.6mg)，DBU(0.0 lmmol，1.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在氮氣 氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠，旋干柱 層析，得到白色固體3&?(89%)</Η NMR (CDC13, 500 ΜΗζ):δ(ρρπ〇9.05 (s, 1H), 7.71 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.57-7.51 (d, J = 10.0 Hz, 3H), 7.39-7.36 (m, 3H), 7.17-7.14 (m, 1H), 2.70 (s, 3H). 13C NMR (CDCh，125 ΜΗζ):δ(ρρπ〇158.9，138.7， 137.5, 137.4, 136.4, 135.5, 130.7, 130.3, 129.1, 125.5, 124.4, 123.3, 119.8, 9.9. HRMS計算值為(Ci6Hi4N4〇Cl) 313.0851,實際值313.0852。
[0022] 實施例10
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la (0.1mmol，17.7 mg)，間甲氧 苯基疊氮(〇. 2mmol，29.8mg)，DBU(0 .Olmmol，1.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在氮 氣氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠，旋干 柱層析，得到白色固體3&」（95%)。咕匪R (CDC13, 500 ΜΗζ): δ(ρρπι) 9.07 (s, 1H), 7.71 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.49-7.45 (m, 1H), 7.39-7.36 (m, 2H), 7.16-7.01 (m, 4H), 3.87 (s, 3H), 2.68 (s, 3H). 13C匪R (CDCI3，125 ΜΗζ):δ(ρρπ〇160.4， 159.2, 138.5, 137.6, 137.4, 136.4, 130.4, 129.0, 124.3, 119.8, 117.2, 115.8, 111.1, 55.7, 9.9. HRMS計算值為（C17H17N4O2) 309.1346,實際值309.1354。
[0023]實施例11
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la(0.1mmol，17.7mg)，間三氟 甲基苯基疊氮(〇.2mmol，27.4mg)，DBU(0.01mmol，l.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并 在氮氣氛圍下加入氯仿(ο.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠， 旋干柱層析，得到白色固體331^(88%)。^ NMR (CDC13, 500 ΜΗζ): δ(ρρπ〇9.05 (s, 1H), 7.85-7.70 (m, 6H), 7.39-7.36 (m, 2H), 7.17-7.14 (m, 1H), 2.71 (s, 3H). 13C NMR (CDC13, 125 MHz): δ(ρρπ〇158.9，138.9，137.5，137.4，136.0，132.5 (d, J = 135.0 Hz), 130.5, 129.1, 128.4, 126.8 (q, J = 25.0 Hz), 124.4, 122.3 (q, J = 25.0 Hz), 119.8, 9.8. HRMS計算值為(C17H14N4OF3) 347.1114,實際值347.1118。
[0024] 實施例12
在25mL的試管反應器中，用氮氣交換空氣3次。將底物la(0.1mmol，17.7 mg)，鄰甲氧 基苯基疊氮(0.2mmol，29.8mg)，DBU(0.Olmmol，1.52mg)依次稱入反應管，抽空換氮氣，并在 氮氣氛圍下加入氯仿(〇.3mL)，在室溫下反應24小時。TCL檢測反應結(jié)束后，直接加硅膠，旋 干柱層析，得到白色固體3β1(96%)</ΗNMR (CDC13, 500ΜΗζ):δ(ρρπ〇9.09 (s, 1H), 7.71 (d, J = 10.0 Hz, 2H), 7.56-7.53 (m, 1H),7.39-7.36 (m, 3H),7.15-7.09 (m, 3H), 3.81 (s, 3H), 2.50 (s, 3H). 13C NMR (CDCh，125 MHz):δ(ρρπ〇159.4， 154.0, 139.4, 13