苯基）己-4-烘酸；
[0206] (5)-3-(4-((3-((2-(?基甲基)-6,7-二氨嚷吩并[3，2-c]化晚-5(4H)-基）甲基） 芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0207] (S)-5-(3-((4-(l-簇基戊-3-烘-2-基)苯氧基）甲基)芐基)-4,5,6,7-四氨嚷吩并 [3,2-c]化晚-2-簇酸；
[020引 3-環(huán)丙基-3-(3-( (3-((2-甲基-6,7-二氨嚷吩并[3，2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)丙酸；
[0209] (s)-3-(4-((3-((1-甲基-6,7-二氨-1護化咯并[3,2-。]化晚-5(4^-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0210] (S)-3-(4-((3-((2-氨基-6,7-二氨嚷挫并[5,4-c]郵晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0211] (s)-3-(4-((3-((2-氯-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基）氧 基)苯基)己-4-烘酸巧；
[0212] (S)-3-(4-((3-((2-氨基甲酯基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-。]化晚-5(4^-基）甲基） 芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0213] (S)-3-(4-((3-((2-異丙基化咯并[3,4-c]化挫-5(2H，化細)-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0214] (S)-3-(4-((3-((2-(甲氧基幾基）-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲 基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0215] (S)-3-(4-((3-((2-氯基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]郵晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0216] (s)-3-(4-((3-((2-甲酯基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0217] S)-3-(4-((3-((2-甲基-6,7-二氨化挫并[1，5-日]化嗦-5(他)-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[021引（S)-3-(4-((3-((2-(甲基氨基甲酯基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]郵晚-5(4H)-基） 甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0219] (S)-3-(4-( (3-((2-(二甲基氨基甲酯基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0220] (3S)-3-(4-( (3-((2-甲基-5-(4-(甲基橫酷基)苯基)郵咯燒-1-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0221] (s)-3-(4-((3-((2-(甲基橫酷基）-7,8-二氨化晚并[4,3-(1]喀晚-6(5^-基）甲 基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0222] (s)-3-(4-((3-((2-甲氧基-7,8-二氨化晚并[4,3-d]喀晚-6(5H)-基）甲基)芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0223] (3S)-3-(4-((3-((2-苯基化咯燒-1-基）甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0224] (S)-3-(4-((3-(化咯燒-1-基甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸，甲酸鹽；
[0225] (S)-3-(4-((3-(贓晚-1-基甲基)芐基)氧基)苯基化-4-烘酸，甲酸鹽；
[0226] (s)-3-(4-( (3-((1-異丙基化咯并[3,4-c]化挫-5(巧，他，6^-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸，甲酸鹽；
[0227] (r)-3-(4-((3-((2-甲基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]郵晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[022引 （r)-3-(4-((3-((2-甲基-6,7-二氨嚷挫并[5,4-。]化晚-5(4扣-基）甲基）芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0229] (s)-3-(4-((3-((6,7-二氨-[1，2,3];挫并[l，5-a]郵嗦-5(4H)-基）甲基）芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0230] 3-(4-( (3-((2-甲基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧基） 苯基)己-4-烘酸；
[0231] 3-(4-( (3-((2-甲基-6,7-二氨嚷挫并[5,4-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧基） 苯基)己-4-烘酸；
[0232] (s)-3-(4-((3-((2-氯-6,7-二氨嚷挫并[5,4-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基）氧 基)苯基)己-4-烘酸巧；
[0233] (s)-3-(4-((3-((2-(環(huán)丙基氨基甲酯基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)- 基）甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0234] (s)-3-(4-((3-((2-(化咯燒-1-幾基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基） 甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[023引（5)-3-(4-((3-( (2-乙酷氨基-6,7-二氨嚷吩并[3，2-c]郵晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0236] (s)-3-(4-( (3-((2-環(huán)丙基-6,7-二氨嗯挫并[4,5-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸巧；
[0237] (s)-3-(4-((3-((2-硝基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[023引（s)-3-(4-( (3-((2-(二甲基氨基）-7,8-二氨化晚并[4,3-d]喀晚-6(5H)-基）甲 基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸，氣乙酸鹽；
[0239] (S)-3-(4-((3-((2-氨基-7,8-二氨化晚并[4,3-d]喀晚-6巧H)-基）甲基)芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸化合物，2，2，2-=氣乙酸鹽；
[0240] (s)-3-(4-((3-((7,8-二氨-1,6-二氮雜糞-6巧H)-基）甲基)芐基)氧基)苯基）己-4-烘酸；
[0241] (s)-3-(4-((3-((2-環(huán)丙基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸化合物，2，2，2-=氣乙酸鹽；
[0242] (s)-3-(4-( (3-( (2-乙酷基氨基-6,7-二氨嚷挫并[5，4-c]化晚-5(4H)-基）甲基） 芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸化合物，2，2，2-=氣乙酸鹽；
[0243] (s)-3-(4-((3-((2-乙基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧 基)苯基)己-4-烘酸；
[0244] (s)-3-(4-((3-((2-乙酷基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基） 氧基)苯基)己-4-烘酸；
[0245] (S)-3-(4-((3-((2-((甲基氨基）甲基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基） 甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸化合物，氣乙酸鹽。
[0246] 下列化合物可按照類似于實施例1所述的操作W及本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的適當修 飾而合成，且視為包含在本發(fā)明范圍內(nèi)。
[0247] 3-(4-((3-((4H-巧喃并[3,4-cM咯-5(細)-基）甲基)芐基)氧基)苯基)-3-氯基 丙酸
[024引
[0249] 3-氯基-3-(4-( (3-((4-氧代-6,7-二氨嚷吩并[3，2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)丙酸
[0巧0]
[0巧 1] 1-嚷吩并[3,4-c]化咯-5(3H，4H，6H)-基）甲
基)節(jié)；
[0 巧 2]
[0253] f[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧基） 苯基N
[0 巧 4]
[0255] i嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基） 氧基)；
[0 巧 6]
[0257] ^氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基)氧；
[0巧引
[0259] (S)-3-(4-((3-((2-(甲基橫酷基）-5H-化咯并[3,4-d]喀晚-6(7H)-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)己-4-烘酸
[0260]
[0%1] 隨-5(4H)-基）甲基）芐基）氧基）苯
[0269] (s)-3-(4-((3-((2-(叔下基)-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基化--
[0%2]
[0%3] :氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基） 甲基巧
[0264]
[0265] ;，2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基） 氧基巧
[0%6]
[0%7] 塞吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲 基)節(jié)S
[0%引 基)氧基)苯基)己-4-烘酸
[0270]
[0的。 坐并[5,4-c]化晚-5(4H)-基）甲基）節(jié) 基)氧；
[0272]
[0273] 5,4-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基)氧 基)苯；
[0274]
[0275] : [ 3，2-C ]化晚-5 (4H)-基）甲基)芐基） 氧基)；
[0276]
[0277] : [ 3，2-C ]化晚-5 (4H)-基）甲基)芐基） 氧基)；
[027引
[0279]本發(fā)明的新型化合物可使用下列章節(jié)中所述的反應和技術(shù)連同（適當時)本領(lǐng)域 的技術(shù)人員已知的其他適當方法制備。反應在適于所用試劑和材料的溶劑中進行且適用于 待達成的轉(zhuǎn)化。本領(lǐng)域的技術(shù)人員應當理解，所呈現(xiàn)的合成步驟的性質(zhì)和順序可變化W達 到使本發(fā)明化合物的形成優(yōu)化的目的，此外某些步驟可進行修飾、改變、添加或刪除明顯的 步驟W優(yōu)化W及為制備本發(fā)明化合物所需。運些明顯的變化也應視為本發(fā)明的一部分。
[0280] 方案1:通式(I)的化合物可根據(jù)下列方案制得
[0281]
[0282] 式(I)的化合物可根據(jù)方案1所描述的反應制得。
[0283] 第一步驟包括使取代的簇酸（中間體la)與適當取代的雜環(huán)（中間體2a)在膚鍵形 成條件下反應W得到中間體3曰。中間體3a的醋可使用適當還原劑例如二異下基氨化侶、氨 化裡侶或氨棚化鋼等還原W得到中間體4曰。中間體4a可進一步與式II化合物在Mitsunobu 條件下反應W得到中間體SaDMitsunobu條件設(shè)及使醇中間體4a與親核試劑例如酪(式II) 使用適當?shù)镊肜鏢下基麟、S苯基麟或S乙基麟和偶氮二幾基例如A孤P或偶氮二簇酸醋 (DEAD)進行反應。
[0284] 可替換地，中間體4a可使用適當?shù)姆磻锖蜅l件組合例如甲橫酷氯和S乙胺而轉(zhuǎn) 化成具有適當離去基團的化合物例如甲橫酸醋衍生物（中間體6a)。
[0285] 中間體6a可與式II化合物使用二異丙基乙胺或碳酸飽反應W得到中間體5曰。
[0286] 中間體5a可使用堿例如氨氧化裡、氨氧化鋼或氨氧化鐘而水解得到式（I)的簇酸 衍生物。
[0287] 任選步驟中，式(I)化合物的藥用鹽可通過將適當?shù)氖?I)的化合物與藥用堿或酸 在適當溶劑中、于標準條件下反應而形成。任選地，該鹽的形成可在醋中間體的水解后同時 發(fā)生。
[0288] 運些鹽類的形成已在本領(lǐng)域中熟知和了解。
[0289] 本發(fā)明化合物可單獨地或與一種或多種選自W下的治療劑組合使用：膜島素、膜 島素衍生物和模擬劑、膜島素分泌促進劑、膜島素增敏劑、雙脈劑、O-葡萄糖巧酶抑制劑、促 膜島素橫酷脈受體配體、氯茵苯酸類(meglitinides)、GLP-l、GLP-l類似物、DPP-IV抑制劑、 GPR-119活化劑、鋼依賴性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白（S化T2)抑制劑、PPAR調(diào)節(jié)劑、非-格列酬 (non-glitazone)型PPARS激動劑、HMG-CoA還原酶抑制劑、降膽固醇藥、凝乳酶抑制劑、抗血 栓和抗血小板劑和其他抗肥胖劑或其藥用鹽。運些使用將取決于待治療患者的病癥而定且 在熟練操作者的實施范圍內(nèi)。
[0290] 按照上述的一般方法，包括本領(lǐng)域技術(shù)人員范圍內(nèi)的適當修飾和添加，下列式（1) 的化合物制備如下：
[0巧1] 實施例中提供的IH匪R光譜數(shù)據(jù)（見下文）使用400MHz光譜儀(Bruker AVANCE-400)記錄且WS標度報導。除非另外表明，否則用于NMR的溶劑為CDC13。
[0巧。實施例1
[0293] (S)-3-(4-((3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)基）甲基)芐基)氧基)苯基） 己-4-烘酸（1)
[0294]
[0295]
[0296]
[0巧7] 步驟；
[029引1.3-(4,5,6,7-四氨嚷吩并[3,2-(：]化晚-5-幾基)苯甲酸甲醋（中間體3)
[0巧9] 將亞硫酷氯（16.2ImL，222mmol)分成小份于25°C添加至3-(甲氧基幾基)苯甲酸中 間體UlOg,55.5mmol)中，隨后加入一滴二甲基甲酯胺。將反應混合物于回流下攬拌3小時。 將過量的亞硫酷氯于l〇〇°C減壓蒸發(fā)。將4,5,6,7-四氨嚷吩并[3,2-(：]化晚鹽酸鹽中間體2 (12.19邑，69.4臟〇1)溶于100血水中，向其中加入氨氧化鋼(4.44邑，111臟〇1)的251111水溶液。 將4,5,6,7-四氨嚷吩并[3,2-c]化晚的游離堿于二氯甲燒(75mL)中萃取，在無水碳酸鐘干 燥。將酷氯溶于無水二氯甲燒(75111山中，再冷卻至0°C。
[0300] 將S乙胺（15.47mL，11 Immol)逐滴加至反應混合物中，其后于(TC逐滴加入4，5，6， 7-四氨嚷吩并[3,2-c]化晚的二氯甲燒(75mL)溶液。將反應混合物溫熱至25°C，再攬拌3小 時。反應的進展通過化C監(jiān)測。將反應混合物倒至冰水（125mL)中，W10%HC1調(diào)整至抑約4， 再用二氯甲燒（3 X IOOmL)萃取。將合并的有機部分W5%氨氧化鋼（IOOmL)、隨后鹽水 (IOOmU洗涂，經(jīng)無水硫酸鋼干燥，再于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓蒸發(fā)，得到粗的酷胺中間體3。
[0301] 將粗產(chǎn)物通過快速柱色譜(使用230-400目篩硅膠作為固定相，W及10-50%乙酸 乙醋-己燒作為流動相)進行純化，獲得純的3-(4,5,6,7-四氨嚷吩并[3,2-(：]化晚-5-幾基） 苯甲酸甲醋（12邑，39.8臟〇1，71.7%產(chǎn)率）。
[0302] 11.(3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-。]郵晚-5(他)-基）甲基)苯基）甲醇（中間體4)
[0303] 將 LiAlH4(3.02g，80mmol)分成小份于 25。(：加至 3-(4,5,6,7-四氨嚷吩并[3,2-。] 化晚-5-幾基)苯甲酸甲醋中間體3(12g，39. Smmo 1)的無水THF(1 OOmL)溶液中。將反應混合 物于回流下攬拌3小時。反應的進展通過化C通過使用流動相30%乙酸乙醋/己燒監(jiān)測。將水 性硫酸鋼懸浮液逐滴加至反應混合物中W澤滅過量的LiAlH4。將乙酸乙醋（150mL)加至反 應混合物中，再回流30分鐘，再棄去乙酸乙醋，此過程重復=次W確保硫酸裡和氨氧化侶的 白色塊中無產(chǎn)物。將合并的有機部分經(jīng)無水硫酸鋼干燥，再于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓蒸發(fā)，得到 淡黃色粘稠塊狀的粗產(chǎn)物中間體4。
[0304] 將粗的醇中間體4通過快速柱色譜(使用230-400目篩硅膠作為固定相，W及10-50%乙酸乙醋-己燒作為流動相)進行純化，得到純的（3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5 (4H)-基）甲基)苯基）甲醇中間體4(5.41邑，20.86臟〇1，52.4%產(chǎn)率）。
[0305] 111.(5)-3-(4-((3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-。]化晚-5(他)-基）甲基)芐基)氧基） 苯基)己-4-烘酸（1)
[0306] 將 S 乙胺(0.258mL，1.851mmol)、甲橫酷氯（141mg，1.234mmol)先后于0°C加至(3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)苯基）甲醇中間體4(0.16g，0.617mmol)的 5mL無水四氨巧喃溶液中。將反應混合物于25°C攬拌1小時。反應的進展通過化C監(jiān)測。將反 應混合物倒至冰水(25mL)中，再W二氯甲燒(3 X 25mL)萃取。將合并的有機部分經(jīng)無水硫酸 鋼干燥，再于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓蒸發(fā)，得到淡黃色粘稠塊狀的甲橫酸3-( (6，7-二氨嚷吩并 [3,2-訓比晚-5(4?-基）甲基)節(jié)醋中間體(5)。
[0307] 將碳酸飽(603mg，1.851mmol)、甲橫酸3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)節(jié)醋5的2mL乙臘溶液先后于25°C加至(S)-3-(4-?基苯基）己-4-烘酸甲醋中間體 6 (162mg，0.740mmo 1)的乙臘(5. OOmL)溶液中。將反應混合物于75 °C攬拌3小時。反應的進展 通過化C監(jiān)測。反應完全后，將揮發(fā)物減壓蒸出。將反應混合物倒至冰水(25mL)中，再將產(chǎn)物 W二氯甲燒(3X25mL)萃取。將合并的有機部分經(jīng)無水硫酸鋼干燥，再于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓 蒸發(fā)，得到淡黃色粘稠塊狀的粗產(chǎn)物。將含酸鹽酸鹽溶液加至粗產(chǎn)物中，將酸蒸出，再將殘 留物W乙酸乙醋研磨得到65mg(S)-3-(4-((3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基） 甲基）芐基）氧基）苯基）己-4-烘酸甲醋鹽酸鹽中間體（7)。將醋鹽酸鹽中間體7(60mg， 0.12 Immo 1)使用THF(2mL)與MeOH( ImL)的混合物水解，于25 °C加入氨氧化鋼（24.19mg， 0.605mmo I)的水（lmL)溶液。將反應混合物于25 °C攬拌12小時。反應的進展通過化C監(jiān)測。反 應完全后，將揮發(fā)物蒸出，將殘留物用冰水(5mL)處理，調(diào)整抑至約4(1N肥1)，W二氯甲燒 (3X25mL)萃取，再經(jīng)無水硫酸鋼干燥。將溶劑于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓蒸發(fā)，得到粗產(chǎn)物。將粗 的酸通過制備性IlX進行純化，得到（S)-3-(4-((3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]郵晚-5(4H)-基）甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸l(42毫g，0.094mmol，78%產(chǎn)率）。
[030引 Ih NMR(DMSO-ds，400MHz) S7.42(S，1H)，7.37-7.24(m，6H)，6.94(d，J = 8.4Hz，2H)， 6.75(d J = 5.2Hz,lH),5.07(s,2H),3.94(m,lH),3.68(s,2H),3.43(s,2H),2.78-2.72(m, 4H)，2.57-2.55(m，2H)，1.77(d，J = l.細z，3H);ESIMS:446.2(M+H) +。
[0309] 下列化合物可通過按照一般方案I和上述實施例1中所述的方法，包括本領(lǐng)域的技 術(shù)人員范圍內(nèi)的適當修飾而制得。
[0310] 實施例2
[0311] 3-(4-((3-((4H-巧喃并[3,4-c]化咯-5(6H)-基）甲基)芐基)氧基)苯基)-3-氯基 丙酸裡
[0312]
[0；313] Ih 醒R(DMS0-d6,400MHz)S:7.44(s，lH)，7.35-7.28(m，7H)，6.98(d，J = 8.Wz, 2H),6.09(s,2H),4.27(dd J = 6.4,8.4Hz,lH),3.86(s,2H),3.57(s,4H),2.53-2.41(m, lH),2.33-2.32(m,lH)
[0引4] 實施例3
[0315] 3-氯基-3-(4-((3-((4-氧代-6,7-二氨嚷吩并[3,2-。]化晚-5(4^-基）甲基）節(jié) 基)氧基)苯基)丙酸
[0316]
[0；317] Ih NMR: (CDCb,400MHz) :-7.47(dJ = 5.2Hz, 1H),7.37-7.23(m,細），7.11 (d J = 5.2Hz，lH)，6.92(d，J = 8.細z，2H)，5.06(s，2H)，4.77-4.68(m，2H)，4.19(t，J = 7.細z，lH)， 3.55(t，J = 6.8Hz，2H)，3.06-2.98(m, 3H)，2.88-2.82(m, IH)
[0；31引實施例4
[0319] 3-氯基-3-(4-( (3-( (3-(=氣甲基）-5,6-二氨-[I，2,4]S 挫并[4,3-a]化嗦-7 (8H)-基）甲基)韋基)氧基)苯基)丙酸裡
[0320]
[03別]W 醒R(CD3〇D，400MHz)6:7.48(s，lH)，7.39-7.36(m，3H)，7.31(dd，=2,6.Wz, 2H)，6.98(dd，J = 2.4,6.8Hz，2H)，5.10(s，2H)，4.30-4.26(m，lH)，4.18(t，J = 5.2Hz，2H)， 3.89(s，2H)，3.83(s，2H)，2.97(t J = 5.6Hz，2H)，2.74(dd J = 8.8，15.6Hz，lH)，2.58(dd J = 8.8，15.6Hz，lH).
[cm。實施例5
[0323] 3-氯基-3-(4-((3-((2,2-二氧化-lH-嚷吩并[3,4-c]化咯-5(3H，4H，細)-基）甲 基)芐基)氧基)苯基)丙酸
[0324]
[0；32引 Ih NMR(CD30D，400MHz)S:7.66(d，lH)，7.60-7.51(m，3H)，7.35(dd，J = 2,6.Wz， 2H),7.03(dd J = 2,6.4Hz,2H),5.17(s,2H),4.60(s,2H),4.35-4.31(m,lH),4.28(s,4H), 3. .94(s，4H)，2.99(dd，J = 8.4，16.8Hz，lH)，2.85(dd，J = 6.4，16.4Hz，lH).
[cmy 實施例6
[0327] 3-氯基-3-(4-((3-((6,7-二氨嚷吩并[3,2-。]化晚-5(4^-基）甲基）芐基)氧基）
苯基)產(chǎn)》&
[032引
[0329] Ih NMR(CDCl3,400MHz)S:7.58(s，lH)，7.37-7.32(m，2H)，7.22-7.16(m，4H)，6.88 (dd，J = 2,6.8Hz，2H)，6.71(d，J = 5.2Hz，lH)，5.00(s，2H)，4.18-4.14(m，lH)，3.99(s，2H)， 3.88(s,2H),3.19-3.16(m,2H),3.03-3.00(m,2H),2.87-2.81(m,lH),2.70-2.64(m,lH). [0；330] 實施例7
[0；33。 （5)-3-(4-((3-((2-甲基-6,7-二氨嚷吩并[3,2-c]化晚-5(4H)-基）甲基）芐基)氧
基）苯甚、
[0332]
[0333] Ih NMR(CDCl3,400MHz)S:7.38-7.25(m，6H)，6.88(d，J = 5.2Hz，2H)，6.33(s，lH)， 5.04-4.98(m,2H)，4.05-4.00(m,IH),3.80-3.71(m，2H),3.64-3.55(m，2H),2.92-2.61(m, 6H),2.39(s,3H),1.82(d J = 2.4Hz,3H). 鵬"實施例8
[0335] (S)-3-(4-( (3-( (1-(叔下氧基幾基)-6,7-二氨-IH-化咯并[3，2-c]化晚-5(4H)-基）甲基)芐基)氧基)苯基)己-4-烘酸