otective Groups in Organic Synthesis,第 3 版，John Wiley and Sons(1999) ；L. Fieser 和 M. Fieser, Fieser and Fieser, s Reagents for Organic Synthesis, John Wiley and Sons(1994);和1^· Paquette編，Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis, John Wiley and Sons (1995)及其后續(xù)版本。
[0147] 在使用前，本文所述的式（I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽可以通過柱色 譜、高效液相色譜、結(jié)晶或其它適當(dāng)?shù)姆椒ㄟM(jìn)行純化。
[0148] 藥物纟目合物和用涂
[0149] 包含本文所述的式（I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的組合物可以以各種已知 的方式、例如口服、腸胃外、吸入或植入等方式施用。本文所用的術(shù)語"腸胃外"包括皮下、 皮內(nèi)、靜脈、肌內(nèi)、關(guān)節(jié)內(nèi)、動脈內(nèi)、滑膜內(nèi)、胸骨內(nèi)、脊椎內(nèi)、患處內(nèi)以及顱內(nèi)注射或輸注。
[0150] 口服施用的組合物可以是任何口服可接受的劑型，包括但不限于：片劑、膠囊、乳 劑以及水性的混懸劑、分散劑和溶液。常用的片劑載體包括乳糖和玉米淀粉。潤滑劑如硬 脂酸鎂也常加入到片劑中。以膠囊形式口服施用時(shí)，有用的稀釋劑包括乳糖和干燥的玉米 淀粉。當(dāng)以水性混懸劑或乳劑形式口服施用時(shí)，可用乳化劑或助懸劑使活性成分混懸或溶 解于油相中。若有需要，還可添加某些甜味劑、矯味劑或色素。
[0151] 無菌可注射組合物（如水性或油性混懸劑）可按照本領(lǐng)域已知的技術(shù)，使用適合 的分散劑或潤濕劑（例如，吐溫80)以及助懸劑來配制。無菌可注射組合物也可以是在無 毒的腸胃外可接受的稀釋劑或溶劑中的無菌可注射溶液或混懸液，例如在1，3- 丁二醇中 的溶液。藥學(xué)上可接受的載體和溶劑尤其可使用的是甘露醇、水、林格氏液和生理鹽水。此 外，無菌的不易揮發(fā)的油例如合成的單或二甘油酯通常用作溶劑或混懸介質(zhì)。脂肪酸例如 油酸及其甘油酯衍生物以及天然的藥學(xué)上可接受的油例如橄欖油或蓖麻油（尤其是其聚 氧乙基化形式）常用于制備可注射組合物。這些油溶液或混懸液也可含有長鏈的醇類稀釋 劑或分散劑或羧甲基纖維素或類似的分散劑。
[0152] 使用苯甲醇或其它適宜的防腐劑、使用提高生物利用度的吸收促進(jìn)劑、使用碳氟 化合物和/或其它本領(lǐng)域已知的增溶劑或分散劑，可以根據(jù)藥物制劑領(lǐng)域眾所周知的技術(shù) 制備制備吸入組合物，也可將其制成在鹽水中的溶液。
[0153] 局部組合物可配制為油、乳膏劑、洗劑、軟膏劑等形式。用于組合物的適合載體包 括植物油或礦物油、白凡士林（白軟石蠟）、支鏈脂肪或油、動物脂肪和高分子量的醇（即， 碳原子數(shù)大于12的醇）。在一些實(shí)施方案中，藥學(xué)上可接受的載體是活性成分能溶解于其 中的載體。如有需要，組合物還可以包含乳化劑、穩(wěn)定劑、濕潤劑和抗氧化劑，以及賦予其顏 色或香味的物質(zhì)。此外，局部制劑中還可加入透皮滲透促進(jìn)劑。這類促進(jìn)劑的例子可見于 美國專利 No. 3, 989, 816 和 4, 444, 762。
[0154] 乳膏劑可以由礦物油、自乳化蜂蠟和水的混合物配制，將溶解于少量油脂例如杏 仁油中的活性成分混合在其中。乳膏劑的一個例子包含以重量計(jì)約40份水、約20份蜂蠟、 約40份礦物油以及約1份杏仁油。軟膏劑可通過將活性成分在植物油例如杏仁油中的溶 液與溫?zé)岬能浭灮旌喜⒒旌衔锢鋮s來配制。軟膏劑的一個例子包含以重量計(jì)約30 %杏 仁油和約70%白軟石蠟。
[0155] 藥學(xué)上可接受的載體是指能與組合物中的活性成分相容（在一些實(shí)施方案中，能 穩(wěn)定活性成分）并且對所治療的個體無害的載體。例如，增溶劑如環(huán)糊精（其能與本文所述 的式（I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽形成特定的、溶解性更強(qiáng)的復(fù)合物）可用作 藥物賦形劑來遞送活性成分。其它載體的例子包括膠態(tài)二氧化硅、硬脂酸鎂、纖維素、十二 烷基硫酸鈉以及色素如D&C黃色10號（D&C Yellow#10)。
[0156] 合適的體外實(shí)驗(yàn)可用于初步評價(jià)本文所述的式（I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接 受的鹽抑制PI3K δ活性的效力。可進(jìn)一步通過體內(nèi)試驗(yàn)檢測本文所述的式（I)的化合物和 /或其藥學(xué)上可接受的鹽用于治療癌癥或自身免疫性疾病的效力。例如，可將本文所述的式 (I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽施用給患有癌癥或自身免疫性疾病的動物（如小 鼠模型），然后評估其治療效果。根據(jù)上述結(jié)果，還可以確定其對動物例如人的適合的劑量 范圍和施用途徑。
[0157] 本文所述的式（I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽可用來達(dá)到有益的治療或 預(yù)防效果，例如，在患有癌癥的個體中達(dá)到有益的治療或預(yù)防效果。
[0158] 本文所用的術(shù)語"癌癥"是指以失控或失調(diào)的細(xì)胞增殖、減少的細(xì)胞分化、不恰當(dāng) 的侵入周圍組織的能力和/或在其它部位建立新生長灶的能力為特征的細(xì)胞障礙。術(shù)語 "癌癥"包括但不限于：實(shí)體瘤和血液腫瘤。術(shù)語"癌癥"包括皮膚、組織、器官、骨骼、軟骨、 血液和血管的癌癥。術(shù)語"癌癥"既包括原發(fā)性癌癥，也包括轉(zhuǎn)移性癌癥。
[0159] 實(shí)體瘤的非限制性例子包括胰腺癌；膀胱癌；結(jié)腸直腸癌；乳腺癌，包括轉(zhuǎn)移性 乳腺癌；前列腺癌，包括雄性激素依賴性和非雄性激素依賴性前列腺癌；腎癌，包括例如 轉(zhuǎn)移性性腎細(xì)胞癌；肝細(xì)胞癌；肺癌，包括例如非小細(xì)胞肺癌（NSCLC)、細(xì)支氣管肺泡癌 (BAC)和肺腺癌；卵巢癌，包括例如進(jìn)行性上皮癌或原發(fā)性腹膜癌；宮頸癌；胃癌；食道 癌；頭頸癌，包括例如頭頸部鱗狀細(xì)胞癌；皮膚癌，包括例如黑素瘤；神經(jīng)內(nèi)分泌癌，包括 轉(zhuǎn)移性神經(jīng)內(nèi)分泌瘤；腦瘤，包括例如神經(jīng)膠質(zhì)瘤、間變性少突神經(jīng)膠質(zhì)瘤（anaplastic oligodendroglioma)、成人多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和成人間變型星形細(xì)胞瘤；骨癌；軟組織 肉瘤；和甲狀腺癌。
[0160] 血液惡性腫瘤的非限制性例子包括急性髓性白血?。ˋML);慢性髓性白血病 (CML)，包括加速期CML和CML急變期（CML-BP);急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL);慢性淋巴細(xì)胞 白血?。–LL);霍奇金淋巴瘤；非霍奇金淋巴瘤（NHL)，包括濾泡型淋巴瘤和套細(xì)胞淋巴瘤 (mantle cell lymphoma) ;B細(xì)胞淋巴瘤；T細(xì)胞淋巴瘤；多發(fā)性骨髓瘤；瓦爾登斯特倫巨球 蛋白血癥（Waldenstrom's macroglobulinemia);骨髓增生異常綜合征（myelodysplastic syndrome, MDS),包括頑固性貧血（refractory anemia, RA)、環(huán)狀鐵粒幼細(xì)胞頑固性 貧血（refractory anemia with ringed siderblast,RARS)、過量芽細(xì)胞頑固性貧血 (refractory anemia with excess blast, RAEB)和過量芽細(xì)胞頑固性貧血合并急性轉(zhuǎn)化 (refractory anemia with excess blast in transformation, RAEB-T);以及骨骨遣增生綜 合征（myeloproliferative syndrome) 〇
[0161] 本文所述的式（I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽可用來達(dá)到有益的治療或 預(yù)防效果，例如，在患有自身免疫性疾病的個體中達(dá)到有益的治療或預(yù)防效果。
[0162] 術(shù)語"自身免疫性疾病"是指機(jī)體對自身抗原發(fā)生免疫反應(yīng)而導(dǎo)致自身組織或 器官損害所引起的疾病或病癥。自身免疫性疾病的例子包括但不限于：慢性阻塞性肺 ?。–0PD)、變應(yīng)性鼻炎、紅斑狼瘡、重癥肌無力、多發(fā)性硬化（MS)、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA)、 銀屑病、炎性腸?。╥nflammatory bowel disease)、哮喘和特發(fā)性血小板減少性紫癜 (idiopathic thrombocytopenic purpura)以及骨髓增生性疾?。╩yeloproliferative disease)，例如骨髓纖維化（myelofibrosis)、真性紅細(xì)胞增多癥/原發(fā)性血小板 增多癥性骨髓纖維化（post-polycythemia vera/essential thrombocytosis myelofibrosis, post_PV/ET myelofibrosis)。
[0163] 實(shí)施例
[0164] 下述實(shí)施例是對本發(fā)明的舉例說明，不以任何方式限制本發(fā)明。所給出的數(shù)據(jù) (如，量、溫度等）力爭保證其準(zhǔn)確性，但是本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解其會有一些實(shí)驗(yàn)誤差 和偏移。除非另外說明，否則所有份數(shù)均是重量份數(shù)，溫度為攝氏溫度，壓力為大氣壓或接 近大氣壓。所有質(zhì)譜數(shù)據(jù)均由安捷倫（Agilent)6120和1100測得。除了合成的中間體外， 本發(fā)明所用的所有試劑均為商業(yè)渠道獲得。除試劑外所有化合物的名稱均由Chemdra W12. 0 生成。
[0165] 在本申請的任何結(jié)構(gòu)式中，如果任何原子上存在空余化合價(jià)，該空余化合價(jià)實(shí)際 上是為了簡便沒有具體描繪的氫原子。
[0166] 在本申請中，如果針對一個化合物同時(shí)給出了該化合物的名稱和結(jié)構(gòu)式，在二者 不一致的情況下，以化合物的結(jié)構(gòu)為準(zhǔn)，除非上下文表明化合物的結(jié)構(gòu)不正確、而名稱正 確。
[0167] 以下實(shí)施例中使用的縮寫列表：
[0168] ACN 乙腈
[0169] Boc 叔丁氧基羰基
[0170] (Boc)20 焦碳酸二叔丁酯
[0171] DAST 二乙氨基三氟化硫（diethylanimosulfur trifluoride)
[0172] DCM 二氯甲烷
[0173] DMF N, N-二甲基甲酰胺
[0174] DMA 二甲基乙酰胺
[0175] DIBAL-H 二異丁基氫化鋁
[0176] DIPEA N,N_ 二異丙基乙胺
[0177] EtOAc/EA 乙酸乙酯
[0178] Et3N 三乙胺
[0179] HATU 六氟磷酸〇-(7_偶氮苯并三唑-1-基）-Ν，Ν，Ν'，Ν'-四甲基脲翁
[0180] HBTU 六氟磷酸〇-苯并三唑-Ν，Ν，Ν'，Ν' -四甲基脲，鐵
[0181] HOAc 乙酸
[0182] ee 對映異構(gòu)體過量
[0183] mL 毫升
[0184] g 克
[0185] mg 毫克
[0186] ng 納克
[0187] mol 摩爾
[0188] mmol 毫摩爾
[0189] min 分鐘
[0190] h 小時(shí)
[0191] MeOH 甲醇
[0192] NaH 氫化鈉
[0193] NCS N-氯代丁二酰亞胺
[0194] PE 石油醚
[0195] Pd(dppf)Cl2 [1，Γ-雙（二苯基膦）二茂鐵]二氯化鈀
[0196] Pd2(dba)3 三（二亞芐基丙酮）二把
[0197] Pd(PPh3)4 四（三苯膦）鈀
[0198] PMB 對甲氧基芐基
[0199] PPh3 三苯膦
[0200] THF 四氫呋喃
[0201] Xphos 2-二環(huán)己基磷-2'，4'，6' -三異丙基聯(lián)苯
[0202] 實(shí)施例1
[0203] 化合物1-26的合成
[0204] 化合物1
[0205] 4-氨基-6-((1-(6-苯基咪唑并[1，2-b]噠嗪-7-基）乙基）氨基）嘧啶-5-甲 腈
[0206]
[0207] 合成化合物1的路線如圖5所示。
[0208] ⑷3-氯-6-羥基噠嗪-4-甲酸
[0209] 3, 6-二氯噠嗪-4-甲酸（10克，51. 8毫摩爾）溶解在氫氧化鈉水溶液（2N，200毫 升）中，回流過夜。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，用鹽酸調(diào)節(jié)pH至1~2,濃縮，用閃式柱色譜法 (水/甲醇梯度洗脫）純化，得到黃色固體產(chǎn)物（5. 2克，收率57% )。MS(m/z) : 175[M+H] +
[0210] (B) 3-氯-6-羥基噠嗪-4-甲酸甲酯
[0211] 3-氯-6-羥基噠嗪-4-甲酸（5克，28. 7毫摩爾）溶解在甲醇（30毫升）中，加 入濃硫酸（1毫升），100°c下攪拌過夜。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，濃縮，用閃式柱色譜法 (水/甲醇=100:0-0:100梯度洗脫）純化，得到白色固體產(chǎn)物（5克，收率93% )。MS(m/ z):189[M+H]+
[0212] (C) 6-羥基-3-苯基噠嗪-4-甲酸甲酯
[0213] 在反應(yīng)瓶中，氮?dú)獗Ｗo(hù)下，依次加入3-氯-6-羥基噠嗪-4-甲酸甲酯（5克，26. 6 毫摩爾）、苯硼酸（6. 49克，53. 2毫摩爾）、乙酸鉀（5. 21克，53. 2毫摩爾）、二V惡:烷（60 毫升）和水（6毫升），以及Pd(dppf)Cl2(1.08克，13. 3毫摩爾）。加熱至120°C攪拌過夜。 反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，濃縮，用硅膠柱色譜法（石油醚/乙酸乙酯=1/1洗脫）純化得 到粗產(chǎn)物，再次用閃式柱色譜法（水/甲醇=100:0-0:100梯度洗脫）純化得到白色固體 產(chǎn)物（2. 3 克，收率 37. 6 % )。MS (m/z) : 231 [M+H]+
[0214] Φ) 6-氯-3-苯基RJi嗪-4-甲酸甲酯
[0215] 6-羥基-3-苯基噠嗪-4-甲酸甲酯（2. 3克，10毫摩爾）溶解在三氯氧磷（10毫 升）中，110°C攪拌6小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，減壓除去過量三氯氧磷，加入碳酸氫鈉水溶液中和， 濃縮得到的粗產(chǎn)物用硅膠柱色譜法（石油醚/乙酸乙酯=3/1洗脫）純化，得到紅色固體 產(chǎn)物（2 克，收率 80. 6 % )。MS (m/z) : 249 [M+H]+
[0216] (E) 6-氯-3-苯基RJi嗪-4-甲酸
[0217] 6-氯-3-苯基噠嗪-4-甲酸甲酯（2克，8. 06毫摩爾）溶解到甲醇（10毫升） 和水（1毫升）的混合溶劑中，加入氫氧化鈉（〇. 64克，16. 12毫摩爾），室溫?cái)嚢?小時(shí)， 反應(yīng)結(jié)束后用鹽酸調(diào)pH至3,濃縮，得到紅色固體粗產(chǎn)物，直接用于下一步反應(yīng)。MS(m/ z):235[M+H]+
[0218] (F) 6-氯-N-甲氧基-N-甲基-3-苯基噠嗪-4-甲酰胺
[0219] 6-氯-3-苯基噠嗪-4-甲酸（1. 89克，8. 06毫摩爾）、N，0-二甲基羥基胺鹽酸鹽 (1. 56克，16. 12毫摩爾）、HBTU(6. 11克，16. 12毫摩爾）和三乙胺（2. 44克，24. 18毫摩 爾）溶解在二氯甲烷（15毫升）中，室溫?cái)嚢柽^夜。反應(yīng)結(jié)束后，濃縮，用閃式柱色譜法（石 油醚/乙酸乙酯=3/1洗脫）純化，得到黃色固體產(chǎn)物（1.75克，收率78.4% )。MS(m/ z):278[M+H]+
[0220] (G) N-甲氧基-6- ((4-甲氧基芐基）氨基）-N-甲基-3-苯基噠嗪-4-甲酰胺
[0221] (4-甲氧基苯基）甲胺（1.74克，12. 68毫摩爾）和6-氯-N-甲氧基-N-甲基-3-苯 基噠嗪-4-甲酰胺（1. 75克，6. 32毫摩爾）溶解在N-甲基吡咯烷酮（30毫升）中，加熱 至130°C攪拌過夜。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相濃縮，用閃式柱色譜 法（水/甲醇=100:0-0:100梯度洗脫）純化，得到黃色固體產(chǎn)物（1.8克，收率75% )。 MS(m/z):379[M+H]+
[0222] (H) 6- ((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-甲醛
[0223] 氮?dú)獗Ｗo(hù)下，N-甲氧基-6-((4-甲氧基芐基）氨基）-N_甲基-3-苯基噠嗪-4-甲 酰胺（1. 8克，4. 76毫摩爾）溶解在干燥的四氫呋喃（30毫升）中，冷卻到-20°C，滴加二 異丁基氫化鋁（14. 3克，14. 28毫摩爾）。然后緩慢升溫到室溫，再攪拌4小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束 后，加氯化銨水溶液淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相濃縮，用閃式柱色譜法（石油醚： 乙酸乙酯=100:0-1:1梯度洗脫）純化，得到黃色油狀產(chǎn)物（0.7克，收率46% )。MS(m/ z):320[M+H]+
[0224] (I) (E)-N_((6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-基）亞甲基）-2-甲基 丙烷-2-亞磺酰胺
[0225] 氮?dú)獗Ｗo(hù)下，6- ((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-甲醛（700毫克，2. 2毫 摩爾）和2-甲基丙烷-2-亞磺酰胺（399毫克，3. 3毫摩爾）溶解在干燥的四氫呋喃（30毫 升）中，加入四乙氧基鈦（3毫升），加熱至KKTC攪拌過夜。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻到室溫，加2毫 升水，過濾，濾液用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相濃縮，用閃式柱色譜法（水：甲醇=100:0-0:100 梯度洗脫）純化，得到黃色固體產(chǎn)物（450毫克，收率48%)。MS (m/z): 423 [M+H] +
[0226] (J)N-(1-(6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-基）乙基）-2-甲基丙 烷-2-亞磺酰胺
[0227] (E)-N_((6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3_苯基噠嗪-4-基）亞甲基）-2_甲基丙 烷-2-亞磺酰胺（450毫克，1. 07毫摩爾）溶解在干燥的四氫呋喃（30毫升）中，冷卻到 〇°C，氮?dú)獗Ｗo(hù)，滴加甲基溴化鎂（1. 07毫升，3. 21毫摩爾），然后在0°C繼續(xù)攪拌2小時(shí)。反 應(yīng)結(jié)束后，用氯化銨水溶液淬滅反應(yīng)，乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸 鈉干燥，濃縮得到粗產(chǎn)物，直接用于下一步反應(yīng)。MS (m/z) : 439 [M+H] +
[0228] (K) (1-(6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-基）乙基）氨基甲酸芐酯
[0229] N-(l-(6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3_苯基噠嗪-4-基）乙基）-2_甲基丙烷-2-亞 磺酰胺（469毫克，1.07毫摩爾）溶解在甲醇（15毫升）中，加入1毫升濃鹽酸，室溫?cái)?拌1小時(shí)，然后濃縮除去多余的溶劑，干燥得到粗產(chǎn)物5-(1-氨基乙基）-N-(4-甲氧基芐 基）-6-苯基噠嗪-3-胺，與（2, 5-二氧代吡咯烷-1-基）碳酸芐酯（533毫克，2. 14毫摩 爾）和三乙胺（3毫升）混合于二氯甲烷（20毫升）中，室溫?cái)嚢柽^夜。反應(yīng)結(jié)束后，加水， 用二氯甲烷萃取，有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，濃縮得到粗產(chǎn)物，直接用于下一步反應(yīng)。MS(m/ z):469[M+H]+
[0230] (L) 5- (1-氨基乙基）-6-苯基噠嗪-3-胺
[0231] 3毫升的三氟乙酸加到（1-(6-((4-甲氧基芐基）氨基）-3-苯基噠嗪-4-基）乙 基）氨基甲酸芐酯（501毫克，1.07毫摩爾）中，室溫?cái)嚢?2小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，加碳酸鈉 水溶液，調(diào)節(jié)pH~7,濃縮后得到殘留物，用閃式柱色譜法（水：甲醇=100:0-0:100梯度 洗脫）純化，得到產(chǎn)物（214毫克，收率93%)。MS(m/z):215[Μ+ΗΓ
[0232] (M) (1-(6-氨基-3-苯基噠嗪-4-基）乙基）氨基甲酸叔丁酯
[0233] 在溶解有5-(1-氨基乙基）-6_苯基噠嗪-3-胺（214毫克，1毫摩爾）和三乙胺 (〇· 5毫升）的乙醇（10毫升）溶液中，加入焦炭酸二叔丁酯（218毫克，1毫摩爾），室溫?cái)?拌2小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，直接濃縮，得到粗產(chǎn)物直接用于下一步反應(yīng)。MS(m/z):315[M+H] +
[0234] (N) (1-(6-苯基咪唑并[1，2-b]噠嗪-7-基）乙基）氨基甲酸叔丁酯
[0235] (1-(6-氨基-3-苯基噠嗪-4-基）乙基）氨基甲酸叔丁酯（314毫克，1毫摩 爾）溶解在乙醇（10毫升）中，加入碳酸氫鈉（252毫克，3毫摩爾）、2-氯乙醛溶液（3毫 升，40% )，加熱至80°C攪拌2小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，用碳酸氫鈉水溶液調(diào)節(jié)pH~ 8,濃縮后，殘留物以閃式柱色譜法（水：甲醇=100:0-0:100梯度洗脫）純化，得到黃色固 體產(chǎn)物（90 毫克，收率 27% )。MS(m/z) :339[M+H] +
[0236] (0) 1-(6-苯基咪唑并[1，2-b]噠嗪-7-基）乙胺
[0237]
[0238] (1-(6-苯基咪唑并[1，2-b]噠嗪-7-基）乙基）氨基甲酸叔丁酯（45毫克，0· 13 毫摩爾）溶解于甲醇（3毫升）中，加入濃鹽酸（0.2毫升），室溫?cái)嚢?小時(shí)，濃縮后得到的 粗產(chǎn)物，直接用于下一步反應(yīng)。MS(m/z) :239[M+H] +